| 公开(公告)号 | CN1780815A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480011219.6 |
| 申请日期 | 2004.04.27 |
| 专利名称 | 芳族羟苯基和芳族硫基苯基衍生物 |
| 主分类号 | C07C323/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07C323/20(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.30 DK PA200300649 |
| 申请(专利权)人 | H.隆德贝克有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·P·史密斯;G·米克森;K·安德森;D·R·格雷维;J·埃基德森 |
| 地址 | 丹麦哥本哈根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-27 PCT/DK2004/000290 |
| 进入国家日期 | 2005.10.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 一种通式I的化合物或其盐如药学上可接受的盐 其中 X为O、S或CR11R12，其中R11和R12独立选自H或C1-6烷基； Y为O或S； R1、R2、R3和R4独立选自氢；卤素；氰基；硝基；C1-6-烷(烯/炔)基；C1-6-烷(烯/炔)基氧基；C1-6-烷(烯/炔)基硫基；羟基；羟基-C1-6-烷(烯/炔)基；卤基-C1-6-烷(烯/炔)基；卤基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基；C3-8-环烷(烯)基；C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；酰基；C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基；C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基；任选被以下基团取代的芳基：卤素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、羟基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基或C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基；任选被以下基团取代的单环杂芳基：卤素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、羟基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基或C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基；或-NR13R14，其中R13和R14独立选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6烷(烯/炔)基或芳基，或R13和R14与氮一起形成任选含1个选自O、S或N的另外杂原子的3-7元杂环； R5为任选被以下基团取代的芳基或单环杂芳基：卤素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、羟基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基、C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基或-NR15R16，其中R15和R16独立选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6烷(烯/炔)基或芳基，或R15和R16与氮一起形成任选含1个选自O、S或N的另外杂原子的3-7元杂环； R6选自H、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基或C3-8-环烷(烯)基，条件是如果R6选自C1-6-烷(烯/炔)基氧基或C1-6-烷(烯/炔)基硫基，则X为CR11R12，其中R11和R12独立选自H或C1-6烷基； R7和R8独立选自H、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷(烯)基； R9和R9’独立选自H、C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷(烯/炔)基硫基-C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷(烯)基；或 R6和R8与氮一起形成饱和3-7元杂环，R7选自H、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷(烯)基，且R9和R9’独立选自H、C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷(烯/炔)基硫基-C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷(烯)基；或 R7和R8与氮一起形成饱和3-7元杂环，且R6选自H、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基或C3-8-环烷(烯)基，条件是如果R6选自C1-6-烷(烯/炔)基氧基或C1-6-烷(烯/炔)基硫基，则X为CR11R12，其中R11和R12独立选自H或C1-6烷基，且R9和R9’独立选自H、C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷(烯/炔)基硫基-C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷(烯)基；或 R8和R9与氮一起形成饱和3-7元杂环，且R6选自H、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基或C3-8-环烷(烯)基，条件是如果R6选自C1-6-烷(烯/炔)基氧基或C1-6-烷(烯/炔)基硫基，则X为CR11R12，其中R11和R12独立选自H或C1-6烷基，R7选自H、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷(烯)基，和R9’选自H、C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷(烯/炔)基硫基-C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷(烯)基； R10为H、C1-6-烷(烯/炔)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基，其中芳基任选被以下基团取代：卤素、CF3、OCF3、CN、NO2或C1-6-烷(烯/炔)基；或碱金属。 |
| 摘要 | 本发明涉及其中取代基定义如说明书的式I化合物。式I化合物用于治疗疾病例如精神分裂症包括阳性与阴性两种症状的精神分裂症和其它精神病。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096761 英 |
