| 公开(公告)号 | CN1256946C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200410013492.4 |
| 申请日期 | 2004.07.15 |
| 专利名称 | 酞菁金属配合物的新制备法 |
| 主分类号 | A61K31/555(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/555(2006.01)I;A61K31/409(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07F3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 福州大学 |
| 发明(设计)人 | 黄金陵;陈耐生;王俊东;薛金萍;黄剑东;刘 宏;许秀枝;江 舟;林梅金 |
| 地址 | 350002福建省福州市工业路523号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 福州智理专利代理有限公司 |
| 代理人 | 丁秀丽 |
| 国省代码 | 福建;35 |
| 主权项 | 一种酞菁金属配合物的新制备法，其特征在于：用亲水性的4-磺酸钾基邻苯二甲腈和亲脂性的4-邻苯二甲酰亚氨甲基邻苯二甲腈为初始原料，首先分别于甲醇锂和2-乙氧基乙醇锂在控制反应温度为50-100℃范围，反应时间10-60分钟的条件下，分别生成亲水性的磺酸钾基“半酞菁”和亲脂性的邻苯二甲酰亚氨甲基“半酞菁”作为前驱体，然后，将这两种前驱体按1∶0.8-1.2的摩尔比，在2-乙氧基乙醇中、在回流温度下反应1-4小时，进行环合反应，生成两亲性酞菁锂配合物，反应结束后，蒸出2-乙氧基乙醇，固体残留物溶于N，N-二甲基甲酰胺中，并加入相应的金属盐，在120-200℃温度下反应，制得主要组份为二(磺酸钾基)二(邻苯二甲酰亚氨甲基)的酞菁金属配合物，副产物为含磺酸钾基与邻苯二甲酰亚氨甲基数目不等的酞菁金属配合物，最后通过柱色谱分离方法，得到目标产物——二(磺酸钾基)二(邻苯二甲酰亚氨甲基)酞菁金属配合物。 |
| 摘要 | 一种酞菁金属配合物的新制备法，它是以4-磺酸钾基邻苯二甲腈和4-邻苯二甲酰亚氨甲基邻苯二甲腈为原料，首先分别在醇锂溶液中反应生成相应的磺酸钾基取代的半酞菁和邻苯二甲酰亚氨甲基取代的半酞菁作为前驱体，然后，在2-乙氧基乙醇中进行环合反应，生成二(磺酸钾基)二(邻苯二甲酰亚氨甲基)酞菁锂中间体，再将该中间体在DMF中与金属盐反应，生成含相应中心金属的两亲性酞菁配合物。产物经分离纯化后与聚氧乙烯35蓖麻油、1，2-丙二醇和生理盐水按一定的比例组成的溶液配制成用于光动力治疗癌症的药剂。本合成方法具有合成产物较简单，产率高，易于分离、纯化和产业化，生产成本低等优点。 |
| 国际公布 |
