| 公开(公告)号 | CN1837232A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200510024502.9 |
| 申请日期 | 2005.03.21 |
| 专利名称 | 一种奥曲肽的固相合成工艺 |
| 主分类号 | C07K7/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07K7/64(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 吉尔生化（上海)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 徐红岩;金健林 |
| 地址 | 201203上海市浦东新区张江高科技园区郭守敬路351号2号楼608室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张劲风 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种奥曲肽的固相合成工艺，首先使用氯甲基树脂作载体，首先用氢化钠溶液及2-羟甲基-3，4-二氢吡喃在二甲乙酰胺中室温与氯甲基树脂反应，得到3，4-二氢吡喃羟甲基树脂，然后进一步合成八肽，其特征是：合成八肽过程中首先将3，4-二氢吡喃羟甲基树脂加保护基，即在对甲苯磺酸吡啶盐作用下将芴甲氧羰基-O-叔丁醚苏氨醇连到3，4-二氢吡喃羟甲基树脂上去，然后按照Fmoc/tBu固相多肽合成的方法将氨基酸逐个连上，最后用三氟醋酸∶水∶苯甲硫醚∶乙二硫醇的混合溶液将肽从树脂上切下，得到的粗品，粗品采用空气氧化法氧化形成硫硫键，经制备HPLC纯化冷冻得到奥曲肽。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种奥曲肽的合成工艺，特别涉及一种奥曲肽的固相合成工艺。解决现有连接剂在还原切除法中需进行消旋的技术问题。本发明的技术方案为：一种奥曲肽的固相合成工艺，其合成工艺步骤如下：使用氯甲基树脂作载体，首先用氢化钠溶液及2-羟甲基-3，4-二氢吡喃在二甲乙酰胺中室温与氯甲基树脂反应，得到3，4-二氢吡喃羟甲基树脂(DHP HM Resin)，再在对甲苯磺酸吡啶盐作用下将芴甲氧羰基-(O-叔丁醚)苏氨醇(Fmoc-Thr(tBu)-ol)连到DHP HM Resin上去，然后按照Fmoc/tBu固相多肽合成的方法将氨基酸逐个连上，最后用三氟醋酸∶水∶苯甲硫醚∶乙二硫醇的混合溶液将肽从树脂上切下，得到的粗品，粗品采用空气氧化法氧化形成硫硫键，经制备HPLC纯化冷冻得到奥曲肽。本发明提供了一种简单易行可规模合成奥曲肽的工艺。 |
| 国际公布 |
