| 公开(公告)号 | CN1257166C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN99815967.0 |
| 申请日期 | 1999.12.16 |
| 专利名称 | 制备具有抗组胺活性的三环化合物的方法 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07F9/58(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.12.18 US 09/216170 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | H·J·多兰;P·M·奥内尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-12-16 PCT/US1999/027936 |
| 进入国家日期 | 2001.08.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;姜建成 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备下式化合物的方法： 其中R1选自：烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳烷基、环烷基和环烷基烷基，R1任选地被选自卤素、-OH、烷基、烷氧基或-CF3的取代基所取代，所述方法包括如下步骤： (a)将下式的酮 与下式的负碳离子反应 其中R1如上所定义，R2和R3彼此独立地选自-ORA和-RA，其中RA是烷基、苯基、取代的苯基、环烷基、取代的环烷基、环烷基烷基或取代的环烷基烷基； (b)将步骤(a)的反应混合物用质子化试剂处理形成下式的β-羟基中间体 其中R1、R2和R3如上所定义； (c)将质子化了的步骤(b)产物热分解形成式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本发明公开了制备式(I)化合物的方法，其中R1选自：烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳烷基、环烷基和环烷基烷基，R1任选地被选自卤素、-OH、烷基、烷氧基或-CF3的取代基所取代，所述方法包括如下步骤：(a)将式(A)的酮与式(B)的负碳离子反应，其中R1如上所定义，R2和R3彼此独立地选自-ORA和-RA，其中RA是烷基、苯基、取代的苯基、环烷基、取代的环烷基、环烷基烷基或取代的环烷基烷基；(b)将步骤(a)的反应混合物用质子化试剂处理形成式(C)的β-羟基中间体，其中R1、R2和R3如上所定义；然后(c)将β-羟基中间体热分解形成式(I)化合物。由该方法制备的化合物具有抗组胺活性，例如氯雷他定。本发明还公开了通过进行上述方法然后将产物转变成脱乙氧羰基氯雷他定来制备脱乙氧羰基氯雷他定的方法。本发明还公开了式(II)和(III)的新的中间体，其中R1、R2和R3如上所定义。 |
| 国际公布 | 2000-06-29 WO2000/037457 英 |
