| 公开(公告)号 | CN1771249A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480009463.9 |
| 申请日期 | 2004.03.09 |
| 专利名称 | 作为凝血因子Xa抑制剂用于治疗血栓形成的1-N-苯基-2-N-苯基吡咯烷-1,2-二甲酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D453/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07C275/26(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.3 DE 10315377.2;2003.6.30 DE 10329295.0;2003.8.8 DE 10336570.2 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份公司 |
| 发明(设计)人 | W·梅德尔斯基;C·察克拉基迪斯;D·多尔施;B·切赞尼;J·格莱茨 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-09 PCT/EP2004/002407 |
| 进入国家日期 | 2005.10.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物及其药学上可用的衍生物、盐、溶剂合物和立体异构体，所述立体异构体包括其所有比率的混合物， 其中 R表示H、A、A-CO-、Hal、-C≡C-H、-C≡C-A或-C≡C-C(＝O)-A， R1表示H、＝O、Hal、A、OH、OA、A-COO-、Ph-(CH2)n-COO-、环烷基-(CH2)n-COO-、A-CONH-、A-CONA-、Ph-CONA-、N3、NH2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CON(A)2、O-烯丙基、O-炔丙基、O-苄基、＝N-OH、＝N-OA或＝CF2， Ph表示未取代或被A、OA或Hal单-、二-或三取代的苯基， R2表示H、Hal或A， R3表示具有1-4个N、O和/或S原子的单环饱和、不饱和或芳族杂环，可未取代或被以下基团单-、二-或三取代：Hal、A、OA、CN、(CH2)nOH、(CH2)nHal、NR4R5、＝NH、＝N-OH、＝N-OA和/或羰基氧(＝O)， 或CONR4R5， R4、R5各自独立表示H或A， R4和R5一起还表示具有3、4或5个碳原子的亚烷基链，所述亚烷基链也可被A、Hal、OA和/或羰基氧(＝CO)取代， A表示具有1-10个碳原子的未支化、支化或环状烷基，其中1-7个氢原子还可被氟和/或氯置换， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新型化合物，其中R、R1、R2和R3具有本专利权利要求1中指定的意义，所述化合物为凝血因子Xa的抑制剂并可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和用于治疗肿瘤。 |
| 国际公布 | 2004-10-14 WO2004/087696 德 |
