| 公开(公告)号 | CN1956958A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580017047.8 |
| 申请日期 | 2005.05.17 |
| 专利名称 | 作为选择性多巴胺D3激动剂的氨基吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/73(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/73(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.27 GB 0411891.5;2004.6.3 GB 0412463.2 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | C·M·N·阿勒顿;A·S·库克;D·赫普沃斯;D·C·米勒 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-17 PCT/IB2005/001554 |
| 进入国家日期 | 2006.11.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 其中： R1是选自H及(C1-C6)烷基； R2是选自H及(C1-C6)烷基； R3是选自： 其中： A代表O、S或CH2； n为1或2； R4是选自H及(C1-C6)烷基；其中该(C1-C6)烷基可任选被1或2个各自皆独立选自(C1-C6)烷基、OR7、苯基、经取代苯基及杂芳基的取代基取代； R5是选自H及(C1-C6)烷基；其中该(C1-C6)烷基可任选被1或2个OR7基团取代； R6是选自H及(C1-C6)烷基； R7是选自H及(C1-C6)烷基；其中该(C1-C6)烷基可任选被苯基或经取代苯基取代； R8是选自H、甲基、乙基、甲氧基、及乙氧基； R9代表(C1-C6)烷基；及 R10是选自H及(C1-C6)烷基；其中该(C1-C6)烷基可任选被1或2个各自皆独立选自OR7、苯基、经取代苯基的取代基取代； 其中杂芳基指5至7元芳环，其包含1至4个杂原子，该杂原子各自皆独立选自O、S及N；该杂芳基可任选被1或多个各自皆独立选自(C1-C6)烷基、卤素及OR7的取代基取代，每个取代基可相同或不同；及 其中经取代苯基指经1或多个各自皆独立选自(C1-C6)烷基、卤素及OR7的取代基取代的苯基，每个取代基可相同或不同； 前提是： 当R1及R2为H，R3为(II)部分，A为O，R5为H或(C1-C6)烷基，及R6为H或(C1-C6)烷基时，R4不可为正丙基： 及其药学上可接受的盐、溶合物、多晶型物及前药。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的化合物：其是一类多巴胺激动剂，更具体而言是一类对D3的选择性高于对D2的选择性的激动剂。该化合物可用于治疗和/或预防性功能障碍，例如女性性功能障碍(FDS)，尤其是女性性唤起障碍(FSAD)、性欲缺乏症(HSDD；缺乏性兴趣)、女性性高潮障碍(FOD；不能达到性高潮)；及男性性功能障碍，尤其是男性勃起功能障碍(MED)。本文所指男性性功能障碍意欲包括射精功能障碍，例如早泄，性高潮缺失(无法达到性高潮)，或性欲失调症，例如性欲缺乏症(HSDD；缺乏性兴趣)。该化合物也可用于治疗神经精神疾病及神经变性疾病。 |
| 国际公布 | 2005-12-08 WO2005/115985 英 |
