| 公开(公告)号 | CN100341505C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN02804090.2 |
| 申请日期 | 2002.01.22 |
| 专利名称 | 用于治疗癌症的埃博霉素类似物的给药方法 |
| 主分类号 | A61K31/425(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/425(2006.01)I;A61K47/12(2006.01)I;A61K47/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.25 US 60/264,228;2001.5.11 US 60/290,008 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | R·班迪奥帕迪亚伊;T·M·马洛伊;A·帕纳吉奥;K·S·拉加万;S·A·瓦里亚 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-01-22 PCT/US2002/001813 |
| 进入国家日期 | 2003.07.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;徐雁漪 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备埃博霉素类似物的冷冻干燥产品的方法，其中埃博霉素类似物具有下式：所述方法包括：a)首先，用至少60％叔丁醇与水的混合物润湿所述埃博霉素类似物，然后在至少50％叔丁醇与水的混合物中溶解所述埃博霉素类似物，形成溶液；b)在-10℃至-40℃的温度下，在50毫托至300毫托的真空条件下，在24小时至96小时的时间内对所说的溶液进行首次干燥步骤，以形成首次冷冻干燥产品；c)在10℃至30℃的温度下，在50毫托至300毫托的真空条件下，在24小时至96小时的时间内对所得的首次冷冻干燥产品进行第二次干燥，得到埃博霉素类似物的冷冻干燥产品。 |
| 摘要 | 公开了一种制备某些用于非肠道给药的埃博霉素类似物的方法，其中将该类似物溶解于至少50％体积叔丁醇在水中的混合物中，然后将该混合物冷冻干燥，将所得的冷冻干燥产品被包装于一个小瓶中，该小瓶还带有一种位于第二个小瓶中的包含无水乙醇和适宜的非离子表面活性剂的足够数量的溶剂。所有的步骤都是在避光的条件下进行的。在使用时，将第二个或稀释小瓶的内容物加入到该冷冻干燥产品中，然后将其进行混合以形成该埃博霉素类似物，然后将所得的溶液用适宜的稀释剂进行稀释，从而制得一种包含浓度为约0.1mg/mL至约0.9mg/mL的埃博霉素类似物的用于静脉内注射的溶液。一种优选的表面活性剂是聚氧乙基化的蓖麻油，一种优选的稀释剂是乳酸盐林格氏注射液。 |
| 国际公布 | 2002-08-01 WO2002/058700 英 |
