| 公开(公告)号 | CN1245967C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN01809743.X |
| 申请日期 | 2001.03.27 |
| 专利名称 | 化合物的制药用途 |
| 主分类号 | A61K31/165(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.27 US 60/192,260 |
| 申请(专利权)人 | 斯克里普斯研究学院 |
| 发明(设计)人 | D·L·博格;D·A·彻雷什 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-03-27 PCT/US2001/009785 |
| 进入国家日期 | 2002.11.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物在制备用于抑制基质金属蛋白酶2与宿主细胞整联蛋白αvβ3相互作用的药物中的用途：其中G1和G2各自独立地为-NH-C(O)-O-R1、-NH-C(O)-O-(CH2)v-(C6H4)-X3、-NH-C(O)-NH-(CH2)v-(C6H4)-X3、-O-C(O)-NH-(CH2)v-(C6H4)-X3、-O-C(O)-O-(CH2)v-(C6H4)-X3或-NH-C(O)-CH2-(C6H4)-X3；Y1和Y2各自独立地为-OH、C1-C4烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷氧基、苯基、苄基或-NH2；R1为C1-C4烷基；X1和X2各自独立地为卤基或C1-C4烷氧基；X3为卤基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4全氟烷基；Z为-C≡C-、-C6H4-、顺式-CH＝CH-、反式-CH＝CH-、顺式-CH2-CH＝CH-CH2-、反式-CH2-CH＝CH-CH2-、1，4-萘基、顺式-1，3-环己基、反式-1，3-环己基、顺式-1，4-环己基或反式-1，4-环己基；A为共价键；m和n各自独立地为0或1数值的整数；t为1；而p、r和v各自独立地为1或2数值的整数；条件是当m为0时，Y1为C1-C4羟烷基；当n为0时，Y2为C1-C4羟烷基。 |
| 摘要 | 血管生成、肿瘤生长和金属蛋白酶2(MMP2)与整联蛋白-αvβ3相互作用被一种抑制剂—式(I)化合物抑制：其中G1和G2各自独立地为-NH-C(O)-O-R1、-NH-C(O)-O-(CH2)v-(C6H4)-X3、-NH-C(O)-NH-(CH2)v-(C6H4)-X3、-O-C(O)-NH-(CH2)v-(C6H4)-X3、-O-C(O)-O-(CH2)v-(C6H4)-X3或-NH-C(O)-CH2-(C6H4)-X3；Y1和Y2各自独立地为-OH、C1-C4烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷氧基、苯基、苄基或-NH2；R1为C1-C4烷基；X1和X2各自独立地为卤基或C1-C4烷氧基；X3为卤基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4全氟烷基；Z为-C≡C-、-C6H4-、顺式-CH＝CH-、反式-CH＝CH-、顺式-CH2-CH＝CH-CH2-、反式-CH2-CH＝CH-CH2-、1，4-萘基、顺式-1，3-环己基、反式-1，3-环己基、顺式-1，4-环己基或反式-1，4-环己基；A为H或共价键；m和n各自独立地为0或1数值的整数；t为0或1数值的整数；而p、r和v各自独立地为1或2数值的整数；条件是当A为H时，t为0；当A为共价键时，t为1；当m为0时，Y1为C1-C4羟烷基；当n为0时，Y2为C1-C4羟烷基。∴ |
| 国际公布 | 2001-10-04 WO2001/072297 英 |
