| 公开(公告)号 | CN1759093A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480006481.1 |
| 申请日期 | 2004.03.10 |
| 专利名称 | 用于制备1,2-二氨基化合物的不使用叠氮化物的方法 |
| 主分类号 | C07C209/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07C209/14(2006.01)I;C07C209/16(2006.01)I;C07C229/48(2006.01)I;C07C233/52(2006.01)I;C07D203/26(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.13 US 10/388,064 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·D·布朗;P·J·哈林顿;R·C·休斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-10 PCT/EP2004/002428 |
| 进入国家日期 | 2005.09.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 制备式(I)的1，2-二氨基化合物及其可药用的加成盐的方法， 其中： R1、R1′、R2和R2′彼此独立地是H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-低级烷基、环烷基-低级链烯基、环烷基-低级炔基、杂环基、杂环基-低级烷基、杂环基-低级链烯基、杂环基-低级炔基、芳基、芳基-低级烷基、芳基-低级链烯基或芳基-低级炔基，或 R1和R2、R1和R2′、R1′和R2或R1′和R2′与它们所连接的两个碳原子一起是碳环或杂环环体系，或 R1和R1′或R2和R2′与它们所连接的碳原子一起是碳环或杂环环体系，其中R1、R1′、R2和R2′中至少一个不是H，且 R3是氨基的取代基， 所述方法包括以下步骤： a)使式(II)的1，2-环氧化物 其中R1、R1′、R2和R2′如上所述 与其中R5是氨基的取代基但不是H的式R5NH2的胺反应， 形成式(III)的2-氨基醇 其中R1、R1′、R2、R2′和R5如上所述； b)将式(III)的2-氨基醇转化成式(IV)的氮丙啶 其中R1、R1′、R2、R2′和R5如上所述； c)使式(IV)的氮丙啶与式R7NHR8的胺反应，其中R7和R8彼此独立地是H或氨基的取代基，条件是R7和R8不都是H，得到式(V)的1，2-二氨基化合物 其中R1、R1′、R2、R2′、R5、R7和R8如上所述； d)将式(V)的1，2-二氨基化合物1位上的仲氨基酰化，形成式(VI)的酰化的1，2-二氨基化合物 其中R1、R1′、R2、R2′、R3、R5、R7和R8如上所述； e)从酰化的1，2-二氨基化合物(VI)上除去R5，生成式(VII)的酰化的1，2-二氨基化合物 其中R1、R1′、R2、R2′、R3、R7和R8如上所述；和 f)将式(VII)的1，2-二氨基化合物2位上的氨基去保护，生成式(I)的1，2-二氨基化合物。 |
| 摘要 | 本发明提供了由其中R1、R1′、R2和R2′具有说明书中所给出的含义的式(II)的1，2-环氧化物制备其中R1、R1′、R2、R2′和R3具有说明书中所给出的含义的式(I)的1，2-二氨基化合物及其可药用的加成盐的多步方法。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/080944 英 |
