| 公开(公告)号 | CN1852896A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN200480027057.5 |
| 申请日期 | 2004.07.15 |
| 专利名称 | 对5HT1-型受体具有亲和性的喹啉和喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D215/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/38(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.18 GB 0316915.8 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马库斯·伯高尔;巴巴拉·伯塔尼;马蒂奥·比亚格蒂;史蒂文·M·布罗米奇;亚历山德罗·福尔奇;科林·P·莱斯利;詹卡洛·默洛;多梅尼卡·A·皮齐;马里利萨·里纳尔迪;卢吉·P·斯塔西;杰西卡·蒂巴斯科;安东尼奥·K·K·冯;西蒙·E·沃德 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-15 PCT/EP2004/008000 |
| 进入国家日期 | 2006.03.20 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用盐： 其中： ●R1为卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或卤代C1-6烷基； ●m为0、1、2、3或4； ●X为N或CH； ●R2为卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或卤代C1-6烷基； ●n为0、1或2； ●W为-CH2-、-CH(C1-6烷基)-或-C(C1-6烷基)(C1-6烷基)-； ●p为0、1、2或3； ●Y和Z一起形成C3-7环烯基，或Y为-CH2-、-CH(C1-6烷基)-或-C(C1-6烷基)(C1-6烷基)，并且Z为-CH2-、-CHOH-、-CHR6-或-CR6R7-(其中R6和R7独立地为卤素、氰基、C1-6烷基或C1-6烷氧基)； ●R3和R4独立地为氢、C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基或具有式(II)的基团： 其中 ●r为0、1、2、3或4； ●A为氧或硫； ●B为单键或-NR8-(其中R8为氢、C1-6烷基或芳基，其中该芳基任选被一个或多个独立地选自卤素、氧代基、C1-6烷基、CF3、氰基、羟基、C1-6烷酰基和C1-6烷氧基的取代基所取代)； ●D为-(CH2)t-、-(CH2)tO-或-O(CH2)t-，其中t为0、1、2、3或4；和 ●E为C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C3-7环烷基(任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氧代基、C1-6烷基、氰基、CF3、OCF3、C1-6烷氧基和C1-6烷酰基的取代基所取代)，芳基(任选被一个或多个独立地选自卤素、氧代基、C1-6烷基、CF3、氰基、羟基、C1-6烷酰基和C1-6烷氧基的取代基所取代)，或E为-NR9R10，其中R9和R10独立地选自氢，C1-6烷基和芳基(任选被一个或多个独立地选自卤素、氧代基、C1-6烷基、CF3、氰基、羟基、C1-6烷酰基和C1-6烷氧基的取代基所取代)； ●或R3和R4与同R3和R4相连的氮原子一起形成3-7员单环杂环基或8-11员二环杂环基，其中每个基团任选被一个或多个选自下列的取代基所取代：卤素，氧代基，C1-6烷基，氰基，CF3，C1-6烷氧基，C1-6烷酰基，芳基和芳基C1-6烷基(其中该芳基和芳基C1-6烷基任选进一步被一个或多个卤素、氧代基、C1-6烷基、氰基、CF3、C1-6烷氧基或C1-6烷酰基所取代)；和 ●R5独立地为卤素、氰基、C1-6烷基或C1-6烷氧基；和 ●q为0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、m、X、R2、n、W、p、Y、Z、R3、R4、R5和q具有如说明书中所定义的含义。本发明还公开了它们的制备方法和其在治疗特别是用于CNS病症如抑郁症或焦虑症中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-02-17 WO2005/014552 英 |
