| 公开(公告)号 | CN1754870A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN200410084820.X |
| 申请日期 | 2004.09.30 |
| 专利名称 | 辛伐他汀的制备方法 |
| 主分类号 | C07C59/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07C59/46(2006.01)I;C07C51/42(2006.01)I;C07D309/30(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 淮北市辉克药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 叶红平;孙 盟 |
| 地址 | 235000安徽省淮北市惠黎路惠黎工商大厦六楼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 安徽;34 |
| 主权项 | 一种式(3)的三羟基酸中间体的分离方法，所述方法包括浓缩、加入乙醚、低温酸化。 式(3) |
| 摘要 | 本发明公开了辛伐他汀的制备方法。所述方法是首先用无机碱水解洛伐他汀得到式(3)的三羟基酸中间体，然后：或是直接酯化三羟基酸中间体，制备成式(4)的辛伐他汀衍生物，在催化剂作用下进行环己酯开环反应得到式(6)的开环酯，再催化、酸化处理制得辛伐他汀；或可采用本发明的催化酯化条件对现有的生产工艺进行改进，如把式(3)的三羟基酸中间体转化为式(7)的六员环的缩酮中间体，再进行化学催化酯化反应得到式(8)的辛伐他汀衍生物，再通过酸催化去保护反应得到辛伐他汀。本发明使用便宜易得的反应试剂，操作条件温和，省略了以往的保护和去保护反应，并且本发明中所述的8-位上的酯化反应条件大大地简化了现在所使用的生产工艺。 |
| 国际公布 |
