| 公开(公告)号 | CN1747926A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN200380109750.2 |
| 申请日期 | 2003.12.15 |
| 专利名称 | 取代酰胺化合物 |
| 主分类号 | C07C233/05(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/05(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.19 US 60/435,436 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | 林寿忠;W·K·哈格曼;S·库马;尹文记;G·多斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-15 PCT/US2003/040040 |
| 进入国家日期 | 2005.08.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中： R1选自： (1)芳基， (2)芳基-C1-4烷基， (3)杂芳基， (4)杂芳基-C1-4烷基， 其中各烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代，且各芳基和杂芳基任选被1-4个独立选自Rb的取代基取代； R2选自： (1)C1-10烷基， (2)C3-10环烷基-C1-4烷基， (3)杂环烷基， (4)杂环烷基-C1-4烷基， (5)芳基， (6)芳基-C1-4烷基， (7)杂芳基，和 (8)杂芳基-C1-4烷基， 其中各烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代，且各环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被1-4个独立选自Rb的取代基取代； R3选自： (1)氢，和 (2)C1-4烷基， 其中各烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代； R4选自： (1)氢，和 (2)C1-4烷基， 其中各烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代； R5选自： (1)C1-10烷基， (2)C2-10烯基， (3)C3-10环烷基， (4)C3-10环烷基-C1-10烷基， (5)杂环烷基-C1-10烷基， (6)芳基-C1-10烷基， (7)二芳基-C1-10烷基， (8)芳基-C2-10烯基， (9)杂芳基-C1-10烷基， (10)-ORd， (11)-S(O)mRd，和 (12)-NRcRd， 其中烷基、烯基、环烷基和杂环烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代，且环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被1-4个独立选自Rb的取代基取代，条件是R5不为-CH＝CH-COOH； R6选自： (1)C1-4烷基， (2)C2-4烯基， (3)C2-4炔基， (4)-ORd， (5)卤素， (6)-CN，和 (7)-NRcRd， 其中烷基、烯基和炔基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代； 各Ra独立选自： (1)-ORd， (2)-NRcS(O)mRd， (3)卤素， (4)-S(O)mRd， (5)-S(O)mNRcRd， (6)-NRcRd， (7)-C(O)Rd， (8)-CO2Rd， (9)-CN， (10)-C(O)NRcRd， (11)-NRcC(O)Rd， (12)-NRcC(O)ORd， (13)-NRcC(O)NRcRd， (14)-CF3， (15)-OCF3，和 (16)杂环烷基； 各Rb独立选自： (1)Ra， (2)C1-10烷基， (3)氧代基， (4)芳基， (5)芳基C1-4烷基， (6)杂芳基，和 (7)杂芳基C1-4烷基； Rc和Rd独立选自： (1)氢， (2)C1-10烷基， (3)C2-10烯基， (4)环烷基， (5)环烷基-C1-10烷基， (6)杂环烷基， (7)杂环烷基-C1-10烷基， (8)芳基， (9)杂芳基， (10)芳基-C1-10烷基，和 (11)杂芳基-C1-10烷基，或 Rc和Rd与它们连接的原子一起形成4-7元杂环，该杂环含0-2个独立选自氧、硫和N-Rg的其他杂原子，各Rc和Rd可未取代或被1-3个选自Rh的取代基取代； 各Rg独立选自：C1-10烷基和-C(O)Rc； 各Rh独立选自： (1)卤素， (2)C1-10烷基， (3)-OC1-4烷基， (4)-S(O)mC1-4烷基， (5)-CN， (6)-CF3，和 (7)-OCF3；且 m选自0、1和2。 |
| 摘要 | 结构式(I)的新化合物为大麻素-1(CB1)受体的拮抗剂和/或反激动剂，可用于治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病。本发明化合物作为中枢作用药物可用于治疗精神病、记忆缺失、认知障碍、偏头痛、神经病、神经炎性疾病(包括多发性硬化、格-巴综合征和病毒性脑炎的炎性后遗症)、脑血管意外和头部创伤、焦虑症、紧张状态、癫痫、帕金森病、运动障碍和精神分裂症。该化合物也用于治疗物质滥用性疾病，治疗肥胖症或进食障碍疾病，和治疗哮喘、便秘、慢性小肠假性梗阻和肝硬化。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058145 英 |
