| 公开(公告)号 | CN1639110A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03804907.4 |
| 申请日期 | 2003.02.24 |
| 专利名称 | 卤代乙酰胺和叠氮化物取代的化合物及其使用方法 |
| 主分类号 | C07C231/00 |
| 分类号 | C07C231/00;C07C233/05;C07C247/00;C07C255/00;A61K31/165;A61K31/215;A61K31/275;A61K31/655 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.28 US 60/453,703 |
| 申请(专利权)人 | 田纳西大学研究基金会 |
| 发明(设计)人 | 詹姆斯·多尔顿;杜安·D·米勒 |
| 地址 | 美国田纳西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/003122 2003.2.24 |
| 进入国家日期 | 2004.08.30 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的结构表示的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物：X是键、O、CH2、NH、S、Se、PR、NO或NR；G是O或S；T是OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR；R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、链烯基或OH；R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3；R2是F、Cl、Br、I、CH3、CF3、OH、CN、NO2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、烷基、芳基烷基、OR、NH2、NHR、NR2、SR；R3是F、Cl、Br、I、CN、NO2、COR、COOH、CONHR、CF3、SnR3，或者R3与其连接的苯环一起形成以下结构表示的稠环系统：或Z是NO2、CN、COR、COOH或CONHR；Y是CF3、F、Br、Cl、I、CN或SnR3；Q是N3或NHCOCH2Hal；Hal是卤素；n是1-4的整数；且m是1-3的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及新一类雄激素受体靶向剂(ARTA)，它含有卤代乙酰胺或叠氮化物部分，并且是烷化剂。这些试剂定义新一亚类化合物，即选择性雄激素受体调节剂(SARM)，其单独或组合用于a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的症状，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的症状，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、良性前列腺增生、情绪和认知改变以及前列腺癌；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的症状，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、情绪和认知改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳癌、子宫癌和卵巢癌；d)治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦症；e)预防和/或治疗干眼症状；f)口服雄激素替代治疗；g)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退；和/或h)诱导癌细胞凋亡。 |
| 国际公布 | WO2003/074471 英 2003.9.12 |
