




| 公开(公告)号 | CN1745081A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN03826029.8 |
| 申请日期 | 2003.02.26 |
| 专利名称 | 二氢蝶啶酮、其制法及作为药物制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D475/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D475/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔英格海姆法玛两合公司 |
| 发明(设计)人 | 马赛厄斯·霍夫曼;马赛厄斯·格劳尔特;特里克西·布兰德尔;斯蒂芬·布赖特费尔德;克里斯琴·艾克迈耶;马丁·斯蒂格梅尔;吉塞拉·施纳普;安克·鲍姆;詹斯·J·匡特;弗拉维奥·索尔卡;弗洛里安·科尔巴茨基 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-02-26 PCT/EP2003/001935 |
| 进入国家日期 | 2005.08.25 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种通式(I)化合物 其中 R1,R2可相同或不同,代表氢或视需要取代的C1-C6-烷基, 或 R1与R2一起代表可含1至2个杂原子的2-至5-员烷基桥, R3代表氢、或选自视需要取代的C1-C12-烷基、C2-C12-烯基、C2-C12-炔基及C6-C14-芳基中的基团、或选自视需要取代的及/或架桥的C3-C12-环烷基、C3-C12-环烯基、C7-C12-多环烷基、C7-C12-多环烯基、C5-C12-螺环烷基、含1至2个杂原子的C3-C12-杂环烷基及含1至2个杂原子的C3-C12-杂环烯基中的基团,或 R1与R3或R2与R3一起代表一个可含1个杂原子的饱和或不饱和C3-C4-烷基桥, R4代表选自氢、-CN、羟基、-NR6R7及卤素的基团,或选自视需要取代的C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C5-烷氧基、C2-C5-烯氧基、C2-C5-炔氧基、C1-C5-烷硫基、C1-C6-烷硫氧基及C1-C6-烷磺酰基中的基团, L代表选自视需要取代的C2-C10-烷基、C2-C10-烯基、C6-C14-芳基、-C2-C4-烷基-C6-C14-芳基、-C6-C14-芳基-C1-C4-烷基、视需要架桥的C3-C12-环烷基及含1或2个氮原子的杂芳基中的键合基, n代表0或1 m代表1或2 R5代表选自视需要取代的吗啉基、哌啶基、哌嗪基、哌嗪羰基、吡咯烷基、托烯基、R8-二酮甲基哌嗪基、硫氧基吗啉基、磺酰基吗啉基、硫代吗啉基、-NR8R9及氮杂环庚基中的基团, R6,R7可相同或不同,代表氢或C1-C4-烷基,及 R8,R9代表在R5上未经取代的氮取代基,其可以相同或不同,代表氢或选自C1-C6-烷基、-C1-C4-烷基-C3-C10-环烷基、C3-C10-环烷基、C6-C14-芳基、-C1-C4-烷基-C6-C14-芳基、吡喃基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4-烷氧羰基、C6-C14-芳羰基、C1-C4-烷羰基、C6-C14-芳基甲氧羰基、C6-C14-芳磺酰基、C1-C4-烷磺酰基及C6-C14-芳基-C1-C4-烷磺酰基中的基团, 视需要为其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式,及视需要的药理上可接受的酸加成盐类。 |
| 摘要 | 本发明是关于通式(I)的新颖二氢蝶啶酮,其中L及R1-R5基团具有在权利要求及说明书中提供的意义、其异构体、所述二氢蝶啶酮的制法及作为药物制剂的用途。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/076454 德 |