| 公开(公告)号 | CN101087775A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044548.5 |
| 申请日期 | 2005.12.22 |
| 专利名称 | 具有抗毒蕈碱活性的吡咯衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.23 EP 04030549.2 |
| 申请(专利权)人 | 奇斯药制品公司 |
| 发明(设计)人 | I·佩勒托;F·斯卡皮塔;E·拉珀塔;L·拉维格里亚;G·A·M·吉阿迪纳;B·P·艾姆毕姆伯;A·里兹;G·维勒缇 |
| 地址 | 意大利帕尔马 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-22 PCT/EP2005/013887 |
| 进入国家日期 | 2007.06.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 通式(I)的化合物 其中： R1代表 直链或支链的C1-C7烷基； C3-C7环烷基； 苯基、 苄基、 苯氧甲基，或 单杂环或稠合杂环，任选地用一种或多种下列基团取代：F、Cl、Br、直链或支链C1-C6烷基、C3-C6环烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、乙烯基、CF3、NO2、CN、COOH、OCF3、CH2OR4、OR4、NR4R5、SO2NR4R5、CONR4R5、SR4、SO2R4、COR4，其中R4是H、直链或支链C1-C6烷基、苯基、苄基或单杂环或稠合杂环，其其任选地用F、Cl、Br、直链或支链C1-C6烷基、C3-C6环烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、乙烯基、CF3、NO2、CN、CH2OH取代，R5是H、直链或支链C1-C7烷基、CO-(直链或支链C1-C7烷基)或R4和R5可形成包含多至8个原子的单杂环或稠合杂环； 当为双键时，x是0，当为单键时，x是1； R2是H或具有和R1相同的含义； Y代表： C＝O； CHOH； (CH2)m，其中m是从1至3的整数；或 CH基； X代表： 硫或 NR7基团，其中R7是氢或G-R6基团，其中G选自CO、SO2、(CH2)n、(CH2)nCONH，n＝0-3，R6是H、COOH基团或具有和R1相同的含义； B选自下列基团中的一个基团： a1) 其中A和A’相互独立地代表氢、直链或支链C1-C4烷基， m＝0-2和 R3是M-R6基团，其中M选自CO、CONH、SO2、(CH2)n、(CH2)nCONH，n＝1-3，R6是H、COOH基团或具有和R1相同的含义； a2) 其中A和A’相互独立地代表氢、直链或支链C1-C4烷基基团， m＝0-2和 R3是M-R6基团，其中M选自CO、CONH、SO2、(CH2)n、(CH2)nCONH，n＝0-3，R6是H、COOH基团或具有和R1相同的含义； b) 其中R6、m和n如上定义； c) 其中： R6、m和n如上定义，R8具有和R1相同的含义，或(CH2)nR6和R8和与其结合的氮原子一起形成4至7元杂环，任选地由苯环取代或任选地与苯环或如上所述的杂环稠合；且 Z-是可药用阴离子，且其中 单杂环或稠合杂环是包含5至10个环原子且在各环中包含至多4个选自S、N、O的杂原子的杂环，其选自：吡咯、吡唑、呋喃、噻吩、吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、咪唑、噁唑、异噁唑、噻唑、苯并咪唑、苯噁唑、苯并噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、喹啉、异喹啉、喹唑啉和所有对应的饱和和部分饱和的杂环。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗毒蕈碱乙酰胆碱受体介导的疾病特别是M3毒蕈碱乙酰胆碱受体的疾病的式(I)的化合物，其中如说明书中那样定义R1、R2、x、X、Y和B。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066924 英 |
