| 公开(公告)号 | CN100338051C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN97182501.7 |
| 申请日期 | 1997.11.10 |
| 专利名称 | 西酞普兰的制备方法 |
| 主分类号 | C07D307/87(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/87(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | H.隆德贝克有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·彼得森;K·P·波格索;M·贝克索默 |
| 地址 | 丹麦哥本哈根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1997-11-10 PCT/DK1997/000511 |
| 进入国家日期 | 2000.07.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;谭明胜 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 一种制备西酞普兰的方法，包括以下步骤：a)还原式IV化合物，式IV其中R1是CN，C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基，b)将所得式V化合物进行闭环反应，式V其中R1定义如上，由此得到式VI化合物，式VI其中R1定义如上，c)然后，如果R1是氰基，则在下一步骤直接使用式VI化合物；如果R1是C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基，则将式VI化合物转化为其中R1是氰基的相应化合物；及d)在碱性条件下用3-二甲氨基丙基卤化物烷基化所得式VI5-氰基化合物(R1＝CN)，由此得到西酞普兰，式I将其分离成碱或其可药用盐形式。 |
| 摘要 | 一种制备西酞普兰的方法，包括对式(Ⅳ)化合物的氧基进行还原反应，其中R1是CN，C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基，产生的羟基化合物闭环后得到相应的1-(4-氟苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃，然后，如果R1是氰基，可以直接将其用于下步反应；如果R1是C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基，则该化合物被转化成R1是氰基的对应的化合物，最后，所得5-氰基化合物与3-二甲基-氨基丙基卤化物在碱性条件下进行烷基化反应，得到西酞普兰。 |
| 国际公布 | 1998-05-14 WO1998/019511 英 |
