| 公开(公告)号 | CN100335470C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN96192607.4 |
| 申请日期 | 1996.03.04 |
| 专利名称 | 10-脱乙酰浆果赤霉素Ⅲ和10-脱乙酰-14β-羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物、其制备方法以及含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D493/10(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.3.17 IT MI95A000533 |
| 申请(专利权)人 | 因迪纳有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·泊姆巴德利;P·狄贝利斯;B·加贝塔 |
| 地址 | 意大利米兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1996-03-04 PCT/EP1996/000904 |
| 进入国家日期 | 1997.09.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈文平 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式1的10-脱乙酰浆果赤霉素III和10-脱乙酰-14β-羟基浆果赤霉素III衍生物其中R1与R2为氢原子，或R1为氢原子、R2为羟基或乙酰氧基，或OR1与R2共同构成如下式所示的环碳酸酯：R3为α或β取向的氢原子或烷基甲硅烷基；R4为氢、或或由式A代表的异丝氨酸残基：其中R1’为含有一至五个碳原子的直链或支链烷基或链烯基，或芳基；R2’为含有一至五个碳原子的直链或支链烷基或链烯基，或芳基，或叔丁氧基，但R2为H时，R4不是H也不是式A的异丝氨酸残基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的具有细胞毒活性及抗肿瘤活性的10-脱乙酰浆果赤霉素Ⅲ和10-脱乙酰-14 β-羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物。该衍生物是从所述形式的或其它天然紫杉烷开始进行制备，方法是选择性地将10位羟基氧化为酮基，如果必要的话，再用各种取代的异丝氨酸链在13位进行酯化。本发明的产品经加工为适当剂型，可通过注射或口服给药。 |
| 国际公布 | 1996-09-26 WO1996/029321 英 |
