| 公开(公告)号 | CN101044127A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580035590.0 |
| 申请日期 | 2005.08.22 |
| 专利名称 | 用作纤溶酶原激活剂抑制剂-1的噻唑基-萘基酸 |
| 主分类号 | C07D277/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/24(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.23 US 60/603,739 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | T·J·柯芒斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-22 PCT/US2005/029824 |
| 进入国家日期 | 2007.04.18 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式1化合物或其溶剂化物、水合物或药学上可接受的盐或酯形式： 式1 其中： Ar为芳基或杂芳基； R1为氢、C1-C12烷基、C6-14芳基、C6-14芳(C1-6)烷基、-(CH2)p-杂芳基、-(CH2)p-CO-芳基、-(CH2)p-CO-杂芳基、-(CH2)p-CO-(C1-C6)烷基、C2-C7链烯基、C2-C7炔基、C3-C8环烷基、卤素或C1-C3全氟烷氧基； R2和R3独立为氢、C1-C12烷基、C6-14芳基、C6-14芳(C1-6)烷基、-(CH2)p-杂芳基、卤素、C1-C6烷氧基、烷氧基芳基、硝基、羧基(C1-C6烷基)、脲、氨基甲酸酯或C3-C8环烷基； R4为-CH(R6)(CH2)nR5、-C(CH3)2R6、-CH(R5)(CH2)nR6、-CH(R5)C6H4R6、-CH(R5)C6H3(CO2H)2、CH(R5)C6H2(CO2H)3或酸模拟物； R5为氢、C1-C6烷基、C6-C12芳基、芳烷基、C3-C8环烷基或-(CH2)n(R7)； R6为CO2H、四唑或PO3H； R7为 n为0-6； p为0-3； b为0-6；且 a为0-6，条件是当b为1-6时，Ar为苯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、唑基或芴基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的噻唑基-萘基酸以及使用它们调节PAI-1表达和治疗PAI-1相关障碍的方法。 |
| 国际公布 | 2006-03-02 WO2006/023866 英 |
