| 公开(公告)号 | CN1330660C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN02810644.X |
| 申请日期 | 2002.03.29 |
| 专利名称 | 2＇-卤代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷的制备方法 |
| 主分类号 | C07H15/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/04(2006.01)I;C07H19/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.30 US 60/280,307 |
| 申请(专利权)人 | 三角药品公司 |
| 发明(设计)人 | M·斯兹奈德曼 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-29 PCT/US2002/009848 |
| 进入国家日期 | 2003.11.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备式(I)的2′-脱氧-2′-卤代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷的方法：其中X为卤素；且B为嘧啶或嘌呤碱；所述方法包括以下步骤：(a)得到式(II)的2-脱氧-2-卤代-L-阿拉伯吡喃糖：其中R1和R2各自独立为氢、烷基、酰基或甲硅烷基；(b)将所述2-脱氧-2-卤代-L-阿拉伯吡喃糖转化为2-脱氧-2-卤代-L-阿拉伯呋喃糖；(c)任选用卤素或当R1不为酰基时用O-酰基取代所述2-脱氧-2-卤代-L-阿拉伯呋喃糖的OR1；(d)将所述阿拉伯呋喃糖与任选保护的嘧啶或嘌呤碱偶合；和(e)如果需要脱保护得到2′-脱氧-2′-卤代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷。 |
| 摘要 | 本发明涉及由L-阿拉伯糖通过10步反应制备2′-脱氧-2′-卤代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷的方法，具体地讲，制备2′-脱氧-2′-氟-β-L-阿拉伯呋喃糖基胸腺嘧啶(L-FMAU)的方法，L-阿拉伯糖可从商业渠道获得，并比L-核糖或L-木糖便宜。所有的试剂和原料均不昂贵，且实施该反应不需要特殊的设备。 |
| 国际公布 | 2002-10-10 WO2002/079213 英 |
