




| 公开(公告)号 | CN1314682C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN03811548.4 |
| 申请日期 | 2003.05.27 |
| 专利名称 | 抑制由α4整合素调介的白血球粘附的杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D401/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.24 US 60/383,020 |
| 申请(专利权)人 | 伊兰制药公司 |
| 发明(设计)人 | 安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;许英姿;弗兰克·斯塔潘贝克;布赖恩·P·斯图皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托尔塞特;迈克尔·A·普莱斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-05-27 PCT/US2003/016804 |
| 进入国家日期 | 2004.11.22 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物,或其医药上可接受的盐,其中每个X均独立为氟、氯或溴;p为0到3的一个整数;R1及R3和它们与之键结的氮原子一同形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吡咯基、2,5-二氢吡咯-1-基、哌啶基或1,2,3,6-四氢-吡啶-1-基;R2选自由低碳烷基和低碳烯基组成的群组,其中所述低碳烷基指具有1至5个碳原子的单价烷基基团,所述低碳烯基指具有2至6个碳原子的烯基基团。 |
| 摘要 | 本发明揭示与α4整合素(较佳VLA-4)相结合的化合物。某些该些化合物亦可抑制白血球粘附,尤其是由α4整合素(较佳VLA-4)调介的白血球粘附。这些化合物可用于治疗患病的哺乳动物(例如人类)的炎症性疾病,例如哮喘病、阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s disease)、动脉粥样硬化、AIDS痴呆症、糖尿病、炎症性肠病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移及心肌局部缺血。这些化合物还可用于治疗炎症性脑病,例如多发性硬化症。 |
| 国际公布 | 2003-12-04 WO2003/099809 英 |