| 公开(公告)号 | CN1310897C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN03808188.1 |
| 申请日期 | 2003.03.24 |
| 专利名称 | 制备N-脱苯甲酰基紫杉醇的半合成方法 |
| 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I;C07D263/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.12 IT MI2002A000782 |
| 申请(专利权)人 | 因德纳有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·邦巴尔代利;G·丰塔纳 |
| 地址 | 意大利米兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-03-24 PCT/EP2003/003017 |
| 进入国家日期 | 2004.10.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 制备N-脱苯甲酰基紫杉醇(I)的方法，其包括：a)使通式(II)的羧酸或者其盐或活性衍生物，其中R1为被一个或多个C1-C3烷氧基取代的苯基，与通式(III)的浆果赤霉素衍生物缩合，其中R2为可通过酸催化溶剂解除去的羟基保护基，得到式(IV)的化合物，其中R1和R2如以上所定义；b)通过酸催化溶剂解除去式(IV)化合物中的R2基团并打开其唑烷环，同时裂解氨基保护基。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备N-脱苯甲酰基紫杉醇(I)的方法，方法是通过将7位保护的浆果赤霉素III用通式(II)的羧酸活性衍生物酯化，并在酸性条件下且在一步中消除酯保护基。在式(II)中，R1为芳基或杂芳基。式(I)化合物可方便地用于制备紫杉醇及其类似物。 |
| 国际公布 | 2003-10-23 WO2003/087077 英 |
