| 公开(公告)号 | CN1723199A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申请(专利)号 | CN200380105353.8 |
| 申请日期 | 2003.10.07 |
| 专利名称 | 1,4-二取代哌啶衍生物及其用作11-βHSD1抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D211/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/32(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.11 GB 0223573.7;2003.5.7 GB 0310446.0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·J·巴顿;P·J·朱斯伯里;J·E·皮斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-07 PCT/GB2003/004318 |
| 进入国家日期 | 2005.06.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 结构式(I)化合物或其药物学上可接受的盐在制备用于抑制11βHSD1的药物上的用途：其中：环A选自碳环基或杂环基；当所述杂环基包含-NH-时，则该氮可任选被选自R9的基团取代；R1为碳上的取代基并且选自卤基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷酰氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷酰基氨基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、C1-4烷基S(O)a，其中a为0-2、C1-4烷氧基羰基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨磺酰基、C1-4烷基磺酰基氨基、碳环基、杂环基、碳环基C0-4亚烷基-Z-和杂环基C0-4亚烷基-Z-；其中R1可任选在碳上被一个或多个选自R3的基团取代；而且当所述杂环基包含-NH-时，则该氮可任选被选自R4的基团取代；n为0-5；其中R1各基团可相同或不同；X为化学键、-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)NR11-、-C(S)NR11-、-C(O)O-、-C(＝NR11)-或-CH2-；其中R11选自氢、C1-4烷基、碳环基和杂环基；Y为氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、碳环基或杂环基；其中Y可任选在碳上被一个或多个R2取代；当所述杂环基包含-NH-时，则该氮可任选被选自R5的基团取代；R2为碳上的取代基并且选自卤基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷酰氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷酰基氨基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、C1-4烷基S(O)a，其中a为0-2、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基-N-(C1-4烷基)氨基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨磺酰基、C1-4烷基磺酰基氨基、氨基硫代羰基硫基、N-(C1-4烷基)氨基硫代羰基硫基、N，N-(C1-4烷基)2氨基硫代羰基硫基、碳环基、杂环基、碳环基C0-4亚烷基-Z-和杂环基C0-4亚烷基-Z-；其中R2可任选在碳上被一个或多个选自R6的基团取代；而且当所述杂环基包含-NH-时，则该氮可任选被选自R7的基团取代；R3和R6独立选自卤基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷酰氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷酰基氨基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、C1-4烷基S(O)a，其中a为0-2、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基-N-(C1-4烷基)氨基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨磺酰基、C1-4烷基磺酰基氨基、碳环基、杂环基、碳环基C0-4亚烷基-Z-和杂环基C0-4亚烷基-Z-；其中R3和R6可独立任选在碳上被一个或多个R8取代；而且当所述杂环基包含-NH-时，则该氮可任选被选自R13的基团取代；R4、R5、R7、R9和R13独立选自C1-4烷基、C1-4烷酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、苄基、苄氧羰基、苯甲酰基和苯磺酰基；R8选自卤基、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基；Z为-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-OC(O)NR10-或-SO2NR10-；其中a为0-2；其中R10选自氢和C1-4烷基；R12为羟基、甲基、乙基或丙基；m为0或1；q为0或1。 |
| 摘要 | 本发明介绍结构式(I)化合物在制备用于抑制11βHSD1药物上的用途。 |
| 国际公布 | 2004-04-22 WO2004/033427 英 |
