| 公开(公告)号 | CN1300112C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200410015701.9 |
| 申请日期 | 2004.01.06 |
| 专利名称 | N-苄基-4-哌啶基甲醛的合成方法 |
| 主分类号 | C07D211/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/32(2006.01)I;C07D491/107(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江大学 |
| 发明(设计)人 | 盛 荣;胡永洲 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 赵杭丽;张法高 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种N-苄基-4-哌啶基甲醛的合成方法：包括6-苄基-1-氧杂-6-氮杂螺[2.5]辛烷的制备和6-苄基-1-氧杂-6-氮杂螺[2.5]辛烷重排制备N-苄基-4-哌啶基甲醛两个步骤，其特征是：先以碱性物质与碘化三甲基氧化锍生成硫叶立德，再与N-苄基-4-哌啶酮反应生成6-苄基-1-氧杂-6-氮杂螺[2.5]辛烷，最后用溴化镁—乙醚催化重排生成N-苄基-4-哌啶基甲醛的方法。 |
| 摘要 | 一种N-苄基-4-哌啶基甲醛的结构式如右式，是制备老年性痴呆治疗药多奈哌齐(Donepezil)的重要中间体。其合成方法是：以N-苄基4-哌啶酮为原料，与碘化三甲氧硫鎓和碱性试剂生成的硫叶立德反应生成中间体6-苄基-1-氧杂-6-氮杂螺[2.5]辛烷，然后用溴化镁-乙醚催化重排生成N-苄基-4-哌啶基甲醛。本发明所用试剂不仅来源广泛，易于制备，而且反应条件温和，各步收率高，操作简单，生产成本较低，是一种很有工业应用前景的制备N-苄基-4-哌啶基甲醛的方法。 |
| 国际公布 |
