| 公开(公告)号 | CN1289089C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200410089243.3 |
| 申请日期 | 2004.12.08 |
| 专利名称 | 喜树碱衍生物在制备治疗髓性白血病药物中的应用 |
| 主分类号 | A61K31/475(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/475(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海第二医科大学附属瑞金医院 |
| 发明(设计)人 | 陈国强;朱院山;宋满根 |
| 地址 | 200025上海市瑞金二路197号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海翼胜专利事务所 |
| 代理人 | 翟 羽 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 喜树碱衍生物NSC606985在制备治疗髓性白血病药物中的应用。 |
| 摘要 | 本发明关于喜树碱衍生物NSC606985在制备治疗急性白血病药物中的应用。纳摩尔浓度的NSC606985能够诱导白血病细胞系NB4和U937细胞凋亡。在凋亡诱导方面，NSC60698能迅速诱导线粒体跨膜电位(ΔΨm)崩塌及caspase-3活化。NSC60698诱导的蛋白激酶Cδ(PKCδ)的水解激活在这些过程中发挥了关键和启动效应。PKCδ特异抑制剂rottlerin能够完全抑制NSC606985诱导的线粒体ΔΨm崩塌和caspase-3活化，而caspase-3特异的抑制剂Z-DEVD-fmk仅仅部分削弱PKCδ的活化及细胞的凋亡。NSC606985显著抑制急性髓性白血病病人新鲜骨髓造血祖细胞的克隆形成能力。故NSC606985是治疗白血病的潜在作用药物。 |
| 国际公布 |
