| 公开(公告)号 | CN1285594C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN02816006.1 |
| 申请日期 | 2002.08.06 |
| 专利名称 | 催产素兴奋剂 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P15/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.16 GB 0120051.8 |
| 申请(专利权)人 | 凡林有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·J·胡德森;G·R·W·皮特;D·P·洛克;A·R·巴特;C·M·S·海尼;M·B·罗 |
| 地址 | 荷兰霍夫多普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-06 PCT/GB2002/003593 |
| 进入国家日期 | 2004.02.16 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 一类通式1表示的化合物或其药学上可接受的盐一类其中：G1选自{FORMULA！)通式2表示的基团，通式3表示的基团，通式4表示的基团，通式5表示的基团，通式6表示的基团和通式7表示的基团；A1选自CH2，CH(OH)，NH，N-烷基，O和S；A2选自CH2，CH(OH)，C(＝O)和NH；A3选自S，NH，N-烷基，-CH＝CH-和-CH＝N-；A4和A5各自选自CH和N；A6选自CH2，NH，N-烷基和O；A7和A11选自C和N；A8和A9选自CH，N，NH，N(CH2)dR7和S；A10选自-CH＝CH-，CH，N，NH，N(CH2)dR7和S；A12和A13选自N和C；A14，A15和A16选自NH，N-CH3，S，N和CH；X1选自O和NH；R1，R2和R3各自选自H，烷基，O-烷基，F，Cl和Br；R4选自H，烷基，烯基，炔基，任选取代的苯基，任选取代的噻吩基，任选取代的呋喃基，任选取代的吡啶基，-(CO)-O-(CH2)eR8，-(CH2)eR8，-CH2-CH＝CH-CH2-R8，-CH2-C≡C-CH2-R8，-(CH2)g-CH(OH)-(CH2)h-R8，-(CH2)i-O-(CH2)j-R8和R5和R6独立地选自烷基，Ar和-(CH2)f-Ar；R7选自H，烷基，任选取代的苯基，F，OH，O-烷基，O-酰基，S-烷基，NH2，NH-烷基，N(烷基)2，NH-酰基，N(烷基)-酰基，CO2H，CO2-烷基，CONH2，CONH-烷基，CON(烷基)2，CN，CF3，任选取代的吡啶基，任选取代的噻吩基和任选取代的呋喃基；R8选自H，烷基，烯基，炔基，酰基，任选取代的苯基，任选取代的吡啶基，任选取代的噻吩基，任选取代的呋喃基，任选取代的pyrollyl，任选取代的吡唑基，任选取代的咪唑基，任选取代的恶唑基，任选取代的异恶唑基，任选取代的噻唑基，任选取代的异噻唑基，F，OH，羟烷基，O-烷基，O-酰基，S-烷基，NH2，NH-烷基，N(烷基)2，1-吡咯烷基，1-哌啶基，4-吗啉基，NH-酰基，N(烷基)-酰基，N3，CO2H，CO2-烷基，CONH2，CONH-烷基，CON(烷基)2，CN和CF3；Ar选自任选取代的噻吩基和任选取代的苯基；a是1或2，b是1，2或3；c是1或2，d是1，2或3；e是1，2，3或4；f是1，2或3；g，H，i和j各自独立地是1或2；条件是：A8，A9和A10中不超过一个是NH，N(CH2)dR7或S；A7和A11不同时是N；如果A8，A9和A10中一个是NH，N(CH2)dR7或S，则A7或A11不是N；如果A10是-CH＝CH-，则A8是N，A9是CH，A7和A11都是C；如果A10不是-CH＝CH-，则A8，A9和A10中一个是NH，N(CH2)dR7或S或A7和A11中一个是N；A14，A15和A16中不超过一个是NH，N-CH3或S；A12和A13不同时是N；如果A14，A15和A16中一个是NH，N-CH3或S，则A12和A13都是C；和A14，A15和16中一个是NH，N-CH3或S，或A12和A13中一个是N。 |
| 摘要 | 提供新颖的通式1表示的化合物，其中，G1是NR5R6或稠合多环基。所述化合物是催产素的选择性和强力促效剂。这类化合物的药物组合物可用于治疗勃起功能障碍。 |
| 国际公布 | 2003-02-27 WO2003/016316 英 |
