| 公开(公告)号 | CN1282641C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN00810906.0 |
| 申请日期 | 2000.07.28 |
| 专利名称 | 作为葡萄糖摄取激动剂的新颖的萘磺酸类物质及其相关化合物 |
| 主分类号 | C07C309/51(2006.01)I |
| 分类号 | C07C309/51(2006.01)I;C07C309/59(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07C311/13(2006.01)I;C07C237/42(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.7.29 US 60/146,444 |
| 申请(专利权)人 | 泰立克公司 |
| 发明(设计)人 | 韦恩·R·施佩瓦克;施松远;V·V·S·V·曼彻姆·普拉萨德;米歇尔·R·柯孜卢斯基;史蒂文·R·修;罗伯特T·卢穆;路易丝·鲁滨逊;蘇菲亚·琼-韦恩·帕克 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-07-28 PCT/US2000/020909 |
| 进入国家日期 | 2002.01.28 |
| 专利代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 余 刚 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有如下分子式的化合物：其中：R1为-C(O)R4、-SO2R4、或-C(O)NHR4；每个R3独立地为-SO2OH、-SO2NH2、-C(O)OH、或四唑基；R4为：C1-C6烷基，可选地被以下基团取代：一个或两个羧基、氨基、可选地被一个卤素、C1-C6烷基、或C1-C6烷氧基取代的苯基；苯基或萘基，每个可选地被一个到三个选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、羧基、磺基、和氨基的取代基取代；或呋喃基或吡啶基，每个可选地被一个卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、羧基、磺基、或氨基取代；以及每个R7可独立地为氢、或C1-C6烷基；或其可药用盐。 |
| 摘要 | 利用所提供的新颖的萘磺酸类物质及其相关化合物，用于治疗高血糖相关症状(特别是Ⅱ型糖尿病)的方法。化合物分子式(1)中的R1和R2可独立地为氢、烷基、取代烷基、芳香基、取代芳香基；R3是B环上的一个取代基，可以是-SO2OR6、-C(O)OR6、-SO2NR62、-C(O)NR62、或四唑基；萘基和苯基之间的-WY-连接与萘基上的A环交叉，可独立地为-C(O)NR7-、-NR7C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-CH＝CH-、-NR7CH2-、-CH2NR7-、-NR7C(O)NR7-、NR7C(O)O-、-OC(O)NR7-、-NR7SO2O-、-OSO2NR7-、-OC(O)O-、-SO2NR7-、-NR7SO2-、-OSO2-、-SO2O-；其中的每个R6和R7可独立地为氢、或低级烷基；这些物质可任意为单独的立体异构、或其立体异体的混合物，或者它们的可药用盐；上述化合物可用于刺激胰岛素受体的激酶活性，增强胰岛素对其受体的激活作用，并促进细胞对葡萄糖的摄取。披露了一系列抗糖尿病化合物、和含有抗糖尿病化合物的可药用组合物。 |
| 国际公布 | 2001-02-22 WO2001/012591 英 |
