| 公开(公告)号 | CN1282648C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN01801122.5 |
| 申请日期 | 2001.03.07 |
| 专利名称 | 制备纯西酞普兰的方法 |
| 主分类号 | C07D307/87(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/87(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.22 DK PA200001929 |
| 申请(专利权)人 | H·隆德贝克有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·维拉;F·斯布罗吉奥;R·丹瑟 |
| 地址 | 丹麦哥本哈根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-03-07 PCT/DK2001/000147 |
| 进入国家日期 | 2001.12.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王其灏 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 一种制备纯西酞普兰的方法通过除去具有下式去甲基-西酞普兰包括任选地将包含去甲基-西酞普兰杂质的西酞普兰粗品物质进行初步纯化，然后用选自式(a)、(b)或(c)的咸酰胺或类酰胺基团的试剂处理该粗品R-CO-XR-SO2-Hal(a)(b)(c)其中X为卤素或基团O-CO-R’，Hal为卤素，Y为O或S，W为O、N或S并且R、R’、R”和R各独立地选自氢、烷基、未取代的或用烷基取代的芳基或芳烷基；然后，将反应混合物进行酸/碱洗涤和/或将西酞普兰结晶和重结晶以便于除去由西酞普兰粗品混合物形成的酰胺；并且将所得到的西酞普兰可有可无地进一步纯化、后处理和分离为碱或其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备和纯化西酞普兰(I)的方法，其中将式(Ⅱ)化合物，其中Z为碘、溴、氯或CF3-(CF2)n-SO2-O-，n为0、1、2、3、4、5、6、7或8，与氰化物原料进行氰化物交换反应；所得到的西酞普兰粗品可有可无地进行某些初步纯化，然后用成酰胺或类酰胺基团的试剂处理；所得到的反应混合物进行酸/碱洗涤和/或将西酞普兰结晶和重结晶以便于除去由西酞普兰粗品混合物形成的酰胺；所得到的西酞普兰可有可无地进一步纯化、处理和/或分离为碱或其可药用盐。 |
| 国际公布 | 2001-06-28 WO2001/045483 英 |
