| 公开(公告)号 | CN1244542C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN97180594.6 |
| 申请日期 | 1997.12.24 |
| 专利名称 | 具有NOS抑制作用的芳香族胺衍生物 |
| 主分类号 | C07C211/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07C211/54(2006.01)I;C07C211/56(2006.01)I;C07C209/10(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D263/48(2006.01)I;C07D207/335(2006.01)I;C07D207/337(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D203/12(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.12.24 JP 359791/96 |
| 申请(专利权)人 | 中外制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 江奇徹;牧野俊彦;西村祥和;长藤寿昭 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1997-12-24 PCT/JP1997/004762 |
| 进入国家日期 | 1999.06.11 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 杨宏军 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(1)所示的化合物或其可能的互变异构体、立体异构体、和它们医药上允许的盐，式中R1、R2相同或不同，表示氢原子，可具有取代基的C1-C6直链烷基、或C3-C8支链或环状烷基，所述的取代基是卤素原子，C3-C8的环烷基，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、异丁酰基、异戊酰基、三甲基乙酰基、苯甲酰基、邻苯二甲酰基、甲苯酰基，烷基部分为C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基的烷氧基羰基，也可一起形成至少含有1个氮原子作为杂原子的3-8元杂环；R3、R4相同或不同，表示氢原子，可具有取代基的C1-C6直链烷基、或C3-C8支链或环状烷基，所述的取代基是卤素原子，C3-C8的环烷基，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，也可一起形成碳数3～10的单环或稠环；R5表示氢原子，C1-C6直链烷基、或C3-C8支链或环状烷基，乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、异丁酰基、异戊酰基、三甲基乙酰基、苯甲酰基、邻苯二甲酰基、甲苯酰基，烷基部分为C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基的烷氧基羰基；X1、X2、X3、X4相同或不同，表示氢原子，卤素原子，硝基，氰基，羟基，可具有取代基的C1-C6直链烷基、或C3-C8支链或环状烷基，所述的取代基是卤素原子，C3-C8的环烷基，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，C2-C6直链烯基或者C3-C6支链烯基，C2-C6直链炔基或者C3-C6支链炔基，可具有取代基的C1-C6直链烷氧基或者C3-C8支链或环状烷氧基，所述的取代基是卤素原子，C3-C8的环烷基，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，可具有取代基的C1-C6直链烷硫基或者C3-C8支链或环状烷硫基，所述的取代基是卤素原子，C3-C8的环烷基，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，可被卤素原子、和/或、C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基取代的苯基，NX5X6，C(＝O)X7；在这里，X5、X6相同或不同，表示氢原子，可具有取代基的C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基，所述的取代基是卤素原子，C3-C8的环烷基，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、异丁酰基、异戊酰基、三甲基乙酰基、苯甲酰基、邻苯二甲酰基、甲苯酰基，可具有取代基的烷基部分为C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基的烷氧基羰基，所述的取代基是卤素原子，C3-C8的环烷基，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，也可一起形成至少含有1个氮原子作为杂原子的3～8元杂环；X7表示氢原子，羟基，可具有取代基的C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基，所述的取代基是卤素原子，C3-C8的环烷基，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，可具有取代基的C1-C6直链烷氧基或者C3-C8支链或环状烷氧基，所述的取代基是卤素原子，C3-C8的环烷基，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，NX8X9；这里X8、X9相同或不同，表示氢原子，可具有取代基的C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基，所述的取代基是卤素原子，C3-C8的环烷基，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，也可一起形成至少含有1个氮原子作为杂原子的3～8元杂环；A表示具有取代基的苯环，或者可具有取代基、且作为杂原子含有1个以上氮原子的5～6元环芳香族杂环；A中的取代基表示羟基，卤素原子，硝基，氰基，三氟甲基，C1-C6直链烷氧基，C3-C8支链或环状烷氧基，C1-C6直链烷基，C3-C8支链或环状烷基，C1-C6直链烷硫基，C3-C8支链或环状烷硫基，NX10X11或者C(＝O)X12；其中X10和X11相同或不同，表示氢原子，可以具有取代基的C1-C6直链烷基，所述的取代基是卤素原子，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，C3-C8的环烷基，可以具有取代基的C3-C8的支链或环状烷基，所述的取代基是卤素原子，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，C3-C8的环烷基，乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、异丁酰基、异戊酰基、三甲基乙酰基、苯甲酰基、邻苯二甲酰基、甲苯酰基，在烷基部分具有取代基的C1-C6直链烷氧基羰基，在烷基部分的取代基是卤素原子，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，C3-C8的环烷基，在烷基部分具有取代基的C3-C8的支链或环状的烷氧基羰基，所述的烷基部分的取代基是卤素原子，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，C3-C8的环烷基，X10与X11可以结合在一起形成至少含有1个氮原子作为杂原子的3-8元杂环；X12是卤素原子，羟基，可以具有取代基的C1-C6直链烷基，所述的取代基是卤素原子，可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基，C3-C8的环烷基，可以具有取代基的C3-C8的支链或环状烷基，所述的取代基是卤素原子， |
| 摘要 | 通式(1)所示的化合物具有NOS抑制活性，作为脑血管障碍治疗药等的医药很有用。(式中R1、R2表示氢原子等，R3、R4表示氢原子、低级烷基等，R5表示氢原子等，X1、X2、X3、X4表示氢原子、低级烷氧基等，A表示可具有取代基的吡啶环等，m、n表示0或1的整数。) |
| 国际公布 | 1998-07-02 WO1998/028257 日 |
