| 公开(公告)号 | CN1244575C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN96193609.6 |
| 申请日期 | 1996.03.07 |
| 专利名称 | 磺酰基烷酰氨基羟乙氨基磺酰胺逆转录病毒蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D317/62(2006.01)I |
| 分类号 | C07D317/62(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07D277/64(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;C07D235/32(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.3.10 US 08/401,838;1995.6.7 US 08/478,625 |
| 申请(专利权)人 | G·D·瑟尔公司 |
| 发明(设计)人 | D·P·格特曼;G·A·德克雷辛佐;J·N·弗雷斯科斯;M·L·瓦奎兹;J·A·斯科尔斯基;B·瓦达斯;S·那加拉雅;J·J·麦多那尔德 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1996-03-07 PCT/US1996/002682 |
| 进入国家日期 | 1997.10.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;温宏艳 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式表示的化合物或其可药用盐，其中n和t分别代表0，1或2；R1代表氢，1-5个碳原子的烷基，2-5个碳原子的烯基，2-5个碳原子的炔基，1-3个碳原子的羟基烷基，有1-3个烷基碳原子和1-3个烷氧基碳原子的烷氧基烷基，1-3个碳原子烷基的氰基烷基，-CH2CONH2，-CH2CH2CONH2，-CH2S(O)2NH2，-CH2SCH3，-CH2S(O)CH3或-CH2S(O)2CH3基团；R2代表1-5个碳原子的烷基，1-3个碳原子烷基的芳烷基，1-3个碳原子烷基的烷硫基烷基，1-3个碳原子烷基的芳硫基烷基或1-3个碳原子烷基和3-6员环碳原子的环烷基烷基；R3代表1-5个碳原子的烷基，5-8员环的环烷基或3-6员环的环烷基甲基；R4代表2-氨基-苯并噻唑-5-基，2-氨基-苯并噻唑-6-基，苯并噻唑-5-基，苯并噻唑-6-基，苯并噁唑-5-基，2，3-二氢苯并呋喃-5-基，苯并呋喃-5-基，1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基或1，4-苯并二噁烷-6-基；或R4代表下式基团：其中A和B分别代表O；R6代表氘，甲基，乙基，丙基，异丙基或氟；R7代表氢，氘，甲基或氟；或R4代表下式基团，其中Z代表O，S或NH；及R9代表下列基团，其中Y代表O，S或NH；X代表一个键，O或NR21；R20代表氢，1-5个碳原子的烷基，1-3个碳原子烷基的苯基烷基，5-6员环和1-3个碳原子烷基的杂环烷基，或2-3个碳原子烷基的N-单取代的或N，N-双取代的氨基烷基，其中所说取代基为1-3个碳原子的烷基；R21代表氢或甲基；或者式-NR20R21基团代表吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、4-苄基哌嗪基、吗啉基或硫杂吗啉基；R5代表1-5个碳原子的烷基，2-5个碳原子的烯基，2-5个碳原子的炔基或芳基取代的1-5个碳原子的烷基。 |
| 摘要 | 所选磺酰基烷酰氨基羟乙氨基磺酰胺被作为有效的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是HIV蛋白酶抑制剂。本发明涉及这种逆转录病毒蛋白酶抑制剂，尤其是涉及所选的新化合物，组合物和抑制逆转录病毒蛋白酶如人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶，预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的传播，以及治疗逆转录病毒感染的方法。 |
| 国际公布 | 1996-09-19 WO1996/028418 英 |
