| 公开(公告)号 | CN1279033C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN01819166.5 |
| 申请日期 | 2001.10.18 |
| 专利名称 | 水溶性唑化合物的改善方法 |
| 主分类号 | C07D277/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/22(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D417/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.20 US 60/252,001 |
| 申请(专利权)人 | 卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | C·-P·陈;T·P·孔诺利;L·R·科拉;J·D·马蒂斯克拉;R·H·米勒;Y·伦德里;D·T·佩特施 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-10-18 PCT/US2001/032382 |
| 进入国家日期 | 2003.05.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;马崇德 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种制备下式的水溶性前药或其药物可接受的盐的方法：其中A是：或R和R1各自独立地是氢或(C1-C6)烷基，该方法包括：(a)使式A-OH的化合物，其中A定义如上，与下式化合物以及碘离子源在惰性有机溶剂中、在碱存在下、在25-50℃的温度下进行反应，其中，所述碘离子源选自碘化钠、碘化锂、碘化铯、碘化镉、碘化钴、碘化铜、碘化铷、碘化钡、碘化锌、碘化钙或单质碘：其中R和R1定义如上，Pr代表羟基保护基，反应形成下式的中间体：其中Pr、A、R和R1定义如上，和(b)通过传统方法从中间体IV除去保护基Pr，生成下式化合物：(c)进行或不进行以下步骤：将所述化合物I通过传统方法转变为其药物可接受的盐。 |
| 摘要 | 提供了一种制备含仲羟基或叔羟基的三唑抗真菌化合物的水溶性前药的改善方法。更具体地说，所述改善方法涉及具有通式(I)的水溶性三唑抗真菌化合物的制备，其中A是含仲羟基或叔羟基类型的三唑抗真菌化合物的非羟基部分，R和R1如说明书中的定义。 |
| 国际公布 | 2002-05-30 WO2002/042283 英 |
