




| 公开(公告)号 | CN1845897A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200480025635.1 |
| 申请日期 | 2004.06.25 |
| 专利名称 | 取代的四环素化合物 |
| 主分类号 | C07C237/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07C237/26(2006.01)I;A61K31/65(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.9 US 60/486,017;2003.11.25 US 60/525,287;2003.12.16 US 60/530,123 |
| 申请(专利权)人 | 帕拉特克药品公司 |
| 发明(设计)人 | M·L·纳尔逊;K·奥赫蒙;V·阿莫;O·K·金;P·阿巴托;H·阿塞法;J·贝尔尼亚克;B·巴蒂亚;T·鲍塞尔;J·陈;M·格里尔;L·亨尼曼;M·Y·伊斯迈尔;R·梅希歇;J·马修斯 |
| 地址 | 美国麻萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-25 PCT/US2004/020249 |
| 进入国家日期 | 2006.03.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式I的取代四环素化合物及其药物可接受的盐: 其中: X为CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、S、NR6或O; R2、R2’、R4’和R4”各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、杂环基、杂芳基或前体药物部分; R4为NR4’R4”、烷基、烯基、炔基、羟基、卤素或氢; R2’、R3、R10、R11和R12各自为氢或前体药物部分; R5为羟基、氢、巯基、烷酰基、芳酰基、烷芳酰基、芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基; R6和R6’各自独立地为氢、亚甲基、不存在、羟基、卤素、巯基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基; R7为乙基、全卤代烯基、取代吡啶基、吡嗪基、呋喃基或吡唑基; R8为氢、羟基、卤素、巯基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基; R9为-CH2NR9aR9b; R9a和R9b各自独立地为氢、烷基、烯基,或者结合在一起形成杂环; R13为氢、羟基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基;和 Y’和Y各自独立地为氢、卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基。 |
| 摘要 | 本发明至少部分涉及新的取代的四环素化合物。这些四环素化合物能够用于治疗很多四环素化合物敏感性疾病,例如细菌感染和肿瘤,以及其它已知应用四环素化合物的疾病,例如阻断四环素流出和调节基因表达。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009943 英 |