




| 公开(公告)号 | CN1266140C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200410032552.7 |
| 申请日期 | 2000.10.19 |
| 专利名称 | 从四氢呋喃化合物制备噁唑啉化合物的方法 |
| 主分类号 | C07D263/28(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/28(2006.01)I;C07D263/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 00815787.1 |
| 优先权 | 1999.10.21 US 60/160,695 |
| 申请(专利权)人 | 阿格罗尼制药公司 |
| 发明(设计)人 | J·K·布斯;S·E·祖克;B·C·波勒尔 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 从四氢呋喃制备噁唑啉的方法,该方法包括,将四氢呋喃,其中Ra是-COR(1)并且Rb是氢、-COR(3)、-SO2R(2)或适宜的羟基保护基,用亲羰基的亲电试剂以能够有效产生噁唑啉,其中Rb是氢、-COR(3)、-SO2R(2)或适宜的羟基保护基并且Rc是H、-COR(3)或-SO2R(2),的方式进行处理;其中R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地表示取代或未取代的烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明公开了合成HIV蛋白酶抑制剂、包括甲磺酸萘非那韦的化学中间体的制备方法。本发明的方法包括将四氢呋喃衍生物(II)转化成噁唑啉化合物(I)得到用于制备萘非那韦的关键反应中间体。本发明还公开了从环氧-四氢呋喃制备手性的氨基醇的方法。 |
| 国际公布 |