| 公开(公告)号 | CN1308320C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN02816187.4 |
| 申请日期 | 2002.06.18 |
| 专利名称 | 作为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的萘基苯并呋喃衍生物 |
| 主分类号 | C07D307/79(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/79(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.20 US 60/299,702 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | H·M·埃洛克达;G·R·麦克法兰;S·C·迈尔;D·L·克兰达尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-18 PCT/US2002/019231 |
| 进入国家日期 | 2004.02.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式1的化合物或其药学上可接受的盐或者酯形式：其中：R和R1独立选自氢、C1-C6烷基、卤基、1-6个碳原子的全氟烷基、1-6个碳原子的烷氧基或者1-6个碳原子的全氟烷氧基；R2是氢；R3选自氢、C1-C6烷基、卤基、C6-C14芳基或被1-5个独立选自酰氧基、羟基、酰基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、氨基、由一个或两个具有1-6个碳原子的烷基取代的氨基、氨酰基、酰氨基、叠氮基、氰基、卤基、硝基、具有1-6个碳原子的硫代烷氧基和三卤代甲基的取代基取代的C6-C14芳基；R4为1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的分支烷基、C6-C14芳基、被1-5个独立选自酰氧基、羟基、酰基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、氨基、由一个或两个具有1-6个碳原子的烷基取代的氨基、氨酰基、酰氨基、叠氮基、氰基、卤基、硝基、具有1-6个碳原子的硫代烷氧基和三卤代甲基的取代基取代的C6-C14芳基、-CH2R5、-CH(OH)R5、-C(O)R5或者-(CH2)n-C3-C6环烷基，其中n为0-6的整数；R5为1-8个碳原子的烷基、1-8个碳原子的分支烷基、全氟烷基、C6-C14芳基、被1-5个独立选自酰氧基、羟基、酰基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、氨基、由一个或两个具有1-6个碳原子的烷基取代的氨基、氨酰基、酰氨基、叠氮基、氰基、卤基、硝基、具有1-6个碳原子的硫代烷氧基和三卤代甲基的取代基取代的C6-C14芳基、C3-C6环烷基或者-(CH2)m-C3-C6环烷基，其中m为0-6的整数；R6选自氢或(C1-C8)烷基-(C6-C14)芳基；n为0-6的整数；A为COOH或者四唑；其中酰基是-(CO)-(CH2)0-5H。 |
| 摘要 | 本发明提供式(1)的用作纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的化合物或其药学上可接受的盐或者酯形式，其中R、R1、R2和R3为H、烷基、环烷基、-CH2-(环烷基)、烷酰基、卤素、羟基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、全氟烷基、烷氧基、氨基、-NH(烷基)、-N(烷基)2、或者全氟烷氧基；R4为H、烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、链烯基、链烯基-芳基、芳基、-CH2R5、-CH(OH)R5、-C(O)R5、-CH(SH)R5或者-G(S)R5；R5为H、烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、链烯基、链烯基-芳基；R6为H、烷基、环烷基、-CH2-环烷基、烷基芳基、芳基、取代芳基、杂芳基或者取代杂芳基；n为0-6的整数；A为COOH或者酸同效基团；本发明还提供药用组合物和使用这些化合物治疗或者预防由纤维蛋白溶解作用失调引起的病症如深静脉血栓形成、冠状动脉心脏病、肺纤维化的方法，以及制备这类化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2003-01-03 WO2003/000671 英 |
