| 公开(公告)号 | CN1257893C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN03126974.5 |
| 申请日期 | 2003.06.17 |
| 专利名称 | 具有优异降糖降酯活性的芳烷基氨基酸类PPAR全激活剂 |
| 主分类号 | C07D209/86(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/86(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 深圳微芯生物科技有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | 鲁先平;李志斌;廖晨钟;石乐明;刘振德;马保顺;宁志强;山 松;邓 沱 |
| 地址 | 518052广东省深圳市南山区科技园清华大学研究院C301，28号信箱 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 深圳市千纳专利代理有限公司 |
| 代理人 | 胡 坚 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种芳烷基氨基酸的衍生物，其特征在于，该化合物的结构通式如下所示：其中，环A和环B分别为苯环，环上无取代基或有一个或多个取代基，取代基为氟、烷基或烷氧基；X为共价键、O或S；R1为H或烷基；R2为H或烷基；R3为H或烷基；R4、R5分别为H或烷基，或R4和R5一起组成苯环，环上无取代基或有一个或多个取代基，取代基为氟、烷基或烷氧基；Alk1为C1-6烷撑；Alk2为C1-2烷撑；Ar1为苯环，环上无取代基或有一个或多个取代基，取代基为氟、烷基或烷氧基；Ar2为苯环或吡啶环，环上无取代基或有一个或多个取代基，取代基为氟、烷基或烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种芳烷基氨基酸衍生物的制备方法与应用，其结构如通式(I)所示，其中，环A、环B、R1、R2、R3、R4、R5、X、Alk1、Alk2、Ar1、Ar2的定义同说明书。该类化合物作为PPAR的选择性调节剂，尤其是作为RXR/PPAR-α、RXR/PPAR-γ和RXR/PPAR-δ异二聚体的激活剂，可以用于治疗II型糖尿病及综合症如高血压、肥胖、胰岛素抵抗、高血脂、高血糖、高血胆固醇、动脉硬化、冠状动脉疾病及其他心血管疾病，并可以改善通常PPAR-γ激活剂所具有的副作用。 |
| 国际公布 |
