| 公开(公告)号 | CN1720236A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN200380105120.8 |
| 申请日期 | 2003.12.11 |
| 专利名称 | 4-经取代苯并咪唑和其作为胃液分泌抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D235/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D235/06(2006.01)I;C07D235/08(2006.01)I;C07D235/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.13 EP 02027874.3;2003.9.20 EP 03021348.2 |
| 申请(专利权)人 | 艾塔那法玛公司 |
| 发明(设计)人 | 维多利亚·切萨;安德烈亚斯·帕尔默;克里斯托弗·布雷姆;格哈德·格林德勒;约尔格·森-比尔芬格;沃尔夫冈-亚历山大·西蒙;斯特凡·波斯蒂尔斯;沃尔夫冈·克勒默;维尔姆·波尔;彼得·简·齐默尔曼 |
| 地址 | 德国康斯坦茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-11 PCT/EP2003/014069 |
| 进入国家日期 | 2005.06.03 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种式1化合物其中R1为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、单-或二-1-4C-烷基胺基或1-4C-烷基羰氧基-1-4C-烷基，R2为氢、1-4C-烷基、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰基、单-或二-1-4C-烷基胺基-1-4C-烷基羰基、羟基-1-4C-烷基、氟代-2-4C-烷基、芳基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羟基或1-4C-烷氧基，R3为氢、卤素、氟代-1-4C-烷基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟代-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氰基、-CO-NR31R32基团、SO2-NR31R32基团或Het基团，其中R31为氢、羟基、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或3-7C-环烷基、胺基，且R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，或其中R31和R32连同它们共同键结的氮原子一起为吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-1-4C-烷基哌嗪基、吗啉基、氮丙啶基或吖丁啶基，且Het为经R33、R34及R35取代的杂环残基，其选自由噁二唑基、二氢噁唑基、二氢咪唑基、噁唑基、咪唑基、异噁唑基、二氢异噁唑基、吡唑基及四唑基组成的群组，其中R33为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-烯氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰基-1-4C-烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、胺基、单-或二-1-4C-烷基胺基、1-4C-烷基羰基胺基、1-4C-烷氧羰基胺基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧羰基胺基或磺酰基，R34为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧羰基、卤素、三氟甲基或羟基，R35为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧羰基、卤素、三氟甲基或羟基，X为O(氧)或NH，且Y具有含义-CH2-Ar其中Ar为经R4、R5、R6及R7取代的单或二环芳族残基，其选自由苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基及异喹啉基组成的群组，或者Y表示gp基团其中Z具有含义-CHR8-或-CHR8-CHR9-其中，在Ar和/或gp基团中R4为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-烯氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰基-1-4C-烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、胺基、单-或二-1-4C-烷基胺基、1-4C-烷基羰基胺基、1-4C-烷氧羰基胺基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧羰基胺基或磺酰基，R5为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧羰基、卤素、三氟甲基或羟基，R6为氢、1-4C-烷基或卤素，且R7为氢、1-4C-烷基或卤素，R8为氢、1-7C-烷基、2-7C-烯基、羟基、1-4C-烷氧基、经氧取代的1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、卤代-1-4C-烷氧基、胺基、单-或二-1-4C-烷基胺基、1-4C-烷基羰基胺基、1-4C-烷氧羰基胺基、单-或二-1-4C-烷基胺基-1-4C-烷基羰氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧羰基胺基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基羰氧基，R9为氢、1-7C-烷基、2-7C-烯基、羟基、1-4C-烷氧基、经氧取代的1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、卤代-1-4C-烷氧基、胺基、单-或二-1-4C-烷基胺基、1-4C-烷基羰基胺基、1-4C-烷氧羰基胺基、单-或二-1-4C-烷基胺基-1-4C-烷基羰氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧羰基胺基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基羰氧基，且其中芳基为苯基或经一、二或三个相同或不同的取代基取代的苯基，所述取代基选自由1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧羰基、卤素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羟基及氰基组成的群组，其限制条件是当Y表示-CH2-Ar且R2表示氢、1-4C-烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基时，R3不具有氢或卤素的含义，或其一盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式1的6-经取代苯并咪唑，其中X为O(氧)或NH，且Y具有含义-CH2-Ar，其中Ar为单或二环芳族残基；或者Y表示式(gp)的gp基团，其中Z具有含义-CHR8-或-CHR8-CHR9-。所述化合物具有胃液分泌抑制特性和极好的胃肠保护作用特性。 |
| 国际公布 | 2004-07-01 WO2004/054984 英 |
