




| 公开(公告)号 | CN1254479C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申请(专利)号 | CN00816356.1 |
| 申请日期 | 2000.11.23 |
| 专利名称 | 3-亚甲基甾族化合物衍生物 |
| 主分类号 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J1/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.11.29 EP 99204000.6 |
| 申请(专利权)人 | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 发明(设计)人 | R·普拉特;W·M·巴格楚斯 |
| 地址 | 荷兰阿纳姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-11-23 PCT/EP2000/011787 |
| 进入国家日期 | 2002.05.28 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 具有通式1的3-亚甲基甾族化合物衍生物,式1其中R1是H或者与R3一起形成β-环氧化物,或者如果存在5-10或4-5双键则R1不存在;R2是(C1-C5)烷基或CF3;R3是βH,βCH3或者与R1一起形成β-环氧化物,或者如果存在5-10双键则R3不存在;R4是H,C1-C6烷基;Y是[H,H],[OH,H],=O,[OH,C1-C6烷基],[OH,(C2-C5)链烯基],[OH,(C2-C5)链炔基]或者(C1-C6)亚烷基,其中所述烷基、链烯基、链炔基和亚烷基任选地被卤化;或者=NOR5,其中R5是H,C1-C6烷基;虚线代表任选存在的键;前提是3-亚甲基甾族化合物衍生物不是下面所列的化合物中的任一种:(7α,17β)-7α-甲基-3-亚甲基-4-雌甾烯-17-醇,(7α,17α)-7-甲基-3-亚甲基-19-去甲孕甾-4-烯-17-醇,(7α,17α)-7-甲基-3-亚甲基-19,21-二去甲孕甾-4-烯-17-醇,(7α)-17-酮基-7-甲基-3-亚甲基-4-雌甾烯,(7α,17α)-7-甲基-3-亚甲基-19-去甲孕甾-4-烯-20-炔-17-醇,17β-羟基-7α-甲基-3-亚甲基-17α-丙烯-2-基-4-雌甾烯和17β-羟基-7α-甲基-3-亚甲基-17α-丁烯-2-基-4-雌甾烯。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗关节炎疾病和/或自身免疫疾病的具有通式1的3-亚甲基甾族化合物衍生物或者其前体药物,其中R1是H或者与R3一起形成β-环氧化物或者如果存在5-10或4-5双键则R1不存在;R2是(C1-C5)烷基或CF3;R3是βH,βCH3或者与R1一起形成β-环氧化物或者如果存在5-10双键则R3不存在;R4是H,低级烷基;Y是[H,H][OH,H],=O,[OH,低级烷基],[OH,(C2-C5)链烯基],[OH,(C2-C5)链炔基]或者(C1-C6)亚烷基,其中所述烷基、链烯基、链炔基和亚烷基任选地被卤化;或者=NOR5,其中R5是H,低级烷基;虚线代表任意的双键。 |
| 国际公布 | 2001-06-07 WO2001/040253 英 |