| 公开(公告)号 | CN1976911A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580021671.5 |
| 申请日期 | 2005.04.28 |
| 专利名称 | 芳基苯基氨基-、芳基苯基酰胺-以及芳基苯基醚-硫醚衍生物 |
| 主分类号 | C07D307/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/54(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D335/02(2006.01)I;C07D309/14(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D451/04(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D213/34(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.28 US 60/565,826;2004.10.20 US 60/620,316 |
| 申请(专利权)人 | 伊科斯公司;比奥根艾迪克MA公司 |
| 发明(设计)人 | 多诺万·钦;托马斯·杜兰德-雷维尔;弗朗辛·S·法罗兹;克里·W·福勒;凯文·古凯恩;艾瑞娜·雅各布森;拉梅什·凯撒;拉塞尔·C·彼得;丹尼尔·斯科特;格雷戈里·C·索厄尔;尤金·索尔塞特;爱德华·因希昂林 |
| 地址 | 美国华盛顿州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-28 PCT/US2005/014778 |
| 进入国家日期 | 2006.12.28 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物： 以及其可药用盐以及前药， 其中R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自氢、烷基、链烯基、链烯氧基、炔基、醛、烷酰基、烷氧基、酰胺基、氨基、氨基硫代羰基、芳基、芳氧基、羧基、氰基、环烷基、醚、酯、卤素、杂环基、羟基、酮、硝基、氧代、全氟烷基、磺酰基、磺酸基、硫代基团，以及含羰基基团，选自芳基羰基、环烷基羰基以及杂环基羰基， 其中R6选自醛、烷酰基、链烯基、链烯氧基、烷氧基、炔基、酰胺基、氨基、氨基硫代羰基、芳基、芳基羰基、芳氧基、羧基、氰基、酯、醚、杂环基、杂环基羰基、酮、硝基、全氟烷基、取代的烷基、取代的羧基烷基、取代的环烷基、取代的杂环基烷基、磺酰基以及磺酸基， 条件是R1和R3中至少一个选自： A.肉桂酰胺，选自定义如下的顺式-肉桂酰胺以及反式-肉桂酰胺 “顺式-肉桂酰胺” “反式-肉桂酰胺” 其中R8和R9各自独立地选自氢、醛、烷基、链烯基、炔基、烷氧基、酰胺基、氨基、芳基、羧基、氰基、环烷基、酯、醚、卤素、杂环基、羟基、酮、硝基、磺酸基、磺酰基、硫代基团，以及含羰基基团，选自芳基羰基、环烷基羰基以及杂环基羰基； B.式IV的取代基： 其中D、B、Y和Z各自独立地选自-CR31＝、-CR32R33-、-C(O)-、-O-、-SO2-、-S-、-N＝和-NR34-； n为0～3的整数； R31、R32、R33和R34各自独立地选自氢、烷基、羧基、羟基烷基、单烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基和羧基烷基；以及 C.环丙基衍生物，选自定义如下的顺式-环丙烷羧酸、反式-环丙烷羧酸、顺式-环丙酰胺以及反式-环丙酰胺 “顺式-环丙烷羧酸” “反式-环丙烷羧酸” “顺式-环丙酰胺” “反式-环丙酰胺” 其中R35、R36、R37和R38各自独立地选自氢、烷基、羧基、羧基烷基、羟基烷基、羧基烷基、单烷基氨基羰基烷基和二烷基氨基羰基烷基； D.式VI的取代基： 其中R8和R9如上定义；以及 E.式VII的肉桂酸： “顺式-肉桂酸” “反式-肉桂酸” 其中R8和R9如上定义； 其中： R10和R11各自独立地选自氢、烷基、烷酰基、链烯基、炔基、烷氧基、酰胺基、芳基、芳基烷基、羧基、氰基、环烷基、酯、醚、杂环基、羟基、酮、硝基、磺酰基、硫代基团，以及含羰基基团，选自芳基羰基、环烷基羰基以及杂环基羰基，或者 R10和R11与氮一起形成键连至少一个取代基的杂环基，所述的取代基独立地选自氢、烷基、链烯基、链烯氧基、炔基、醛、烷酰基、烷氧基、酰胺基、氨基、芳基、芳氧基、羧基、氰基、环烷基、醚、酯、卤素、杂环基、羟基、酮、硝基、氧代、全氟烷基、磺酰基、磺酸基、硫代基团，以及含羰基基团，选自芳基羰基、环烷基羰基以及杂环基羰基，以及 其中Ar选自具有至少一个取代基的芳基以及杂芳基，所述的取代基独立地选自氢、烷基、链烯基、链烯氧基、炔基、醛、烷酰基、烷氧基、酰胺基、氨基、芳基、芳氧基、羧基、氰基、环烷基、醚、酯、卤素、杂环基、羟基、酮、硝基、氧代、全氟烷基、磺酰基、磺酸基、硫代基团，和含羰基基团，选自芳基羰基、环烷基羰基以及杂环基羰基， 其中当R3选自如上定义的肉桂酰胺、式IV的取代基、式VI的取代基、式VII的取代基和环丙基衍生物的时候，R1和R2，以及R4和R5能够结合一起形成5-至7-员环烷基、芳基或杂环基环；以及当R1选自如上定义的肉桂酰胺、式IV的取代基、式VI的取代基、式VII的取代基和环丙基衍生物的时候，R2和R3、R3和R4，以及R4和R5能够结合一起形成5-至7-员环烷基、芳基或杂环基环， 条件是R6不为未被取代的烷基、未被取代的饱和的环烷基、未被取代的羧基烷基，其中烷基键连母体化合物的NH基团；或未被取代的杂环基烷基，其中烷基键连母体化合物的NH基团。 |
| 摘要 | 本发明部分地涉及式I和III的化合物以及其可药用盐以及前药。这些化合物能够用于治疗疾病如炎性和免疫疾病。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及抑制对象中炎症或抑制免疫反应的方法。 |
| 国际公布 | 2005-11-10 WO2005/105770 英 |
