| 公开(公告)号 | CN1253441C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申请(专利)号 | CN99815093.2 |
| 申请日期 | 1999.12.21 |
| 专利名称 | 蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D223/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D223/08(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I;C07D405/02(2006.01)I;C07D409/02(2006.01)I;C07D411/02(2006.01)I;C07D413/02(2006.01)I;C07D417/02(2006.01)I;C07D419/02(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/ |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.12.23 US 60/113,636;1999.11.10 US 60/164,581 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 发明(设计)人 | 小R·W·马奎斯;玉 汝;D·F·维贝尔;M·D·库明斯;S·K·汤普森;D·雅马施塔 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-12-21 PCT/US1999/030730 |
| 进入国家日期 | 2001.06.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王其灏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物及其可药用盐：其中：R5是苯并呋喃基、吲哚基、苯并[b]噻吩基、噻吩并[3，2-b]噻吩基或喹啉基；其中所有基团均可以被C1-6烷基取代或未被取代；R是氢或C1-6烷基；R3是C1-6烷基、苯基C1-6烷基、甲苯甲酰基、或萘基C1-6烷基；R9是吡啶基、1-氧基-吡啶基、苯基、卤素取代的苯基、C1-6烷基取代的苯基、C1-6烷氧基取代的苯基、氰基苯基、咪唑基、或C1-6烷基取代的咪唑基。 |
| 摘要 | 本发明提供了抑制包括组织蛋白酶K的蛋白酶的4-氨基-氮杂环庚烷-3-酮蛋白酶抑制剂及其可药用盐、水合物和溶剂化物，含这些化合物的药物组合物，这些化合物的新的中间体，以及治疗骨损失或者软骨或骨基质降解过度的疾病的方法，这些疾病包括骨质疏松症；包括齿龈炎和牙周炎的齿龈病；关节炎，特别是骨关节炎和类风湿性关节炎；佩吉特氏病；恶性血钙过多；及代谢性骨病，该方法包含给需要的患者施用本发明的化合物来抑制所述骨损失或软骨或骨基质降解过度。 |
| 国际公布 | 2000-07-06 WO2000/038687 英 |
