| 公开(公告)号 | CN1252067C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN00818704.5 |
| 申请日期 | 2000.12.20 |
| 专利名称 | 吲哚衍生物及其作为JNK调节剂的应用 |
| 主分类号 | C07D417/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.24 EP 99811207.2 |
| 申请(专利权)人 | 应用研究系统ARS股份公司 |
| 发明(设计)人 | S·哈尔扎;D·丘奇;M·坎普斯;P·盖拉德;J·-P·戈特兰德 |
| 地址 | 荷属安的列斯群岛 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-20 PCT/EP2000/013006 |
| 进入国家日期 | 2002.07.29 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 余 颖 |
| 国省代码 | 荷属安的列斯;AN |
| 主权项 | 式I的吲哚衍生物式I及其互变异构体、其几何异构体、其光学活性形式，所述光学活性形式包括对映体、非对映体及其外消旋体形式，以及其药学上可接受的盐，其中X是S；R1选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基；R2选自氢，C1-C6烷基；G是嘧啶基，2-L-取代的嘧啶基，另含选自C1-C6烷基，-O-R基团，其中R选自C1-C6烷基、芳基、杂芳基、C1-C6烷基芳基或C1-C6烷基杂芳基，和卤素的取代基的2-L-取代的嘧啶基，或6-氯-5-硝基-4-嘧啶基；所述L选自：卤素，-S-R，R选自C1-C6烷基，芳基，杂芳基，-C1-C6烷基-芳基或-C1-C6烷基-杂芳基，任选地含有至少一个选自N，O，S的杂原子的3-8元环烷基，-N(Ra，Rb)或-ORa，所述Ra和Rb各自选自H，取代或非取代C1-10烷基，取代或非取代-C1-6烷基芳基，取代或非取代-C1-6烷基杂芳基，取代或非取代芳基或取代或非取代杂芳基，所述取代的取代基选自伯、仲或叔氨基或季铵基，-O-R基团，其中R选自C1-C6烷基、芳基、杂芳基、C1-C6烷基芳基或C1-C6烷基杂芳基，羟基，C1-C6烷基，卤素，三卤甲基或酰基；条件是：如果X是S，R1和R2是H，则G不是以下嘧啶中的任何一个： |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的吲哚衍生物，其中X是O，S或NRO，RO为H或未取代的或取代的C1-C6烷基，G为未取代的或取代的嘧啶基，特别是用于作为药学活性的化合物，还涉及含有所述吲哚衍生物的药学制剂。所述吲哚衍生物是JNK通路的有效调节剂，它们特别是JNK2和/或3的有效的及选择性的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2001-07-05 WO2001/047920 英 |
