| 公开(公告)号 | CN1229349C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN03157958.2 |
| 申请日期 | 1999.03.25 |
| 专利名称 | 吡啶-3-羧酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/78 |
| 分类号 | C07D213/78 |
| 分案原申请号 | 99807288.5 |
| 优先权 | 1998.4.20 GB 9808315.7;1998.6.30 GB 9814187.2 |
| 申请(专利权)人 | 美国辉瑞有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·E·邦纳格;J·P·马蒂尔斯;S·D·A·斯特雷特;A·伍德 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张广育 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(X)的化合物其中R13为OR3，其中R3为被一个或两个选自OH、C1-C4烷氧基、苄氧基、NR5R6、苯基、呋喃基和吡啶基的取代基任选取代的C1-C4烷基；C3-C6环烷基；1-(C1-C4烷基)哌啶基；四氢呋喃基或四氢吡喃基；R4为SO2NR7R8；R5和R6每一个独立选自H和C1-C4烷基，或者与它们连接的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基或吗啉基；R7和R8与它们连接的氮原子一起形成由一个或两个C1-C4烷基任选取代的4-R10哌嗪基并且任选以其4-N-氧化物的形式存在；R10为H；由一个或两个选自以下的的取代基任选取代的C1-C4烷基：OH、NR5R6、CONR5R6、由C1-C4烷氧基、苯并二氧杂环戊基和苯并二氧杂环己基任选取代的苯基；C3-C6链烯基；吡啶基或嘧啶基。 |
| 摘要 | 式(IA)和(IB)化合物或者它们的药学上或兽医学上可接受的盐、或者其任何一种实体的药学上或兽医学上可接受的溶剂合物为5型3’，5’-环鸟苷酸磷酸二酯酶(cGMP PDE5)的强力和选择性抑制剂并在治疗特别是男性勃起功能障碍(MED)和女性性功能障碍(FSD)中具有用途，其中R1为由苯基、Het或N-连接的选自哌啶基和吗啉基的杂环任选取代的C1-C3烷基，其中所述苯基由一个或多个选自C1-C4烷氧基、卤代、CN、CF3、OCF3或其中所述C1-C4烷基由C1-C4卤代烷基或卤代烷氧基任选取代的C1-C4烷基的取代基任选取代，其中任何一个由一个或多个卤原子取代；R2为C1-C6烷基；和R13为OR3或NR5R6。 |
| 国际公布 |
