| 公开(公告)号 | CN1751029A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480004647.6 |
| 申请日期 | 2004.02.18 |
| 专利名称 | 2-氨乙基取代的嘧啶-2-酮、环丙烷、吡唑啉、嘧啶和苯并噻唑及其作为尿压素Ⅱ和生长激素抑制素5受体配体的应用 |
| 主分类号 | C07D239/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/22(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;C07C225/18(2006.01)I;C07D231/06(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;C07D281/10(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.19 US 60/448,629 |
| 申请(专利权)人 | 阿卡蒂亚药品公司 |
| 发明(设计)人 | 罗杰·奥尔斯鲁德 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-18 PCT/US2004/004765 |
| 进入国家日期 | 2005.08.19 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式I所述的化合物或其盐，其中R1和R3独立地选自于氢、任意取代的CO(R)、O(R)、S(R)、N(R)(R”)、SO(R)、SO2(R)、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中这些基团可以是支链的或无支链的并且可以是被任意取代的；R2和R4-R6独立地选自氢、任意取代的O(R)、S(R)、N(R)(R”)、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中这些基团可以是支链的或无支链的而且可以是被任意取代的；R7可以不存在或选自氢、任意取代的O(R)、S(R)、N(R)(R”)、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中这些基团可以是支链的或无支链的，而且可以是被任意取代的；R8选自于氢、任意取代的O(R)、S(R)、N(R)(R”)、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中这些基团可以是支链的或无支链的并且可以是被任意取代的；R和R”独立选自于氢，任意取代的烷基、烯基或炔基，环烷基，杂环基，芳基和杂芳基，其中这些基团可以是支链的或无支链的并且可以是被任意取代的。 |
| 摘要 | 本发明提供了具有四个多样性位点的新化合物库的组合方法。通过与所述受体的结合差异，所述化合物提供了尿压素II和生长因素抑制素5受体的标测。因此，本发明首先涉及具有通式I到V或其盐的新化合物。本发明还涉及对诸如与CNS功能有关那些疾病和心血管疾病的治疗方法，在所述疾病中对尿压素II受体的调节产生了生理上的有益反应。本发明还涉及包括适用于调节尿压素II受体从而对这些疾病进行治疗的这些试剂的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/073642 英 |
