| 公开(公告)号 | CN1245394C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN01809132.6 |
| 申请日期 | 2001.04.27 |
| 专利名称 | 作为葡糖激酶激活剂的取代的苯乙酰胺及其用途 |
| 主分类号 | C07D277/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/46(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.5.8 US 60/202,387 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 温迪·莱亚·科比特;南希-埃伦·海恩斯;拉马肯斯·萨拉布 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-27 PCT/EP2001/004777 |
| 进入国家日期 | 2002.11.07 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种选自式I化合物的酰胺：其中X为-O-或-S(O)2-；R为经环碳原子连接的杂芳环，其含有5-6个环原子，其中有1-3个选自氧，硫或氮的杂原子，含有6或10个环碳原子的芳基，与含有5-6个环原子且环中有1-3个选自氧，硫或氮的杂原子的杂芳环稠合的含有6或10个环碳原子的芳基，或者饱和的5或6元环杂烷基环，其含有1-2个选自氧，硫和氮的杂原子，或具有5或6个碳原子的环烷基环；R1为具有5或6个碳原子的环烷基环；R2为或经环碳原子连接于所示酰胺基团的五或六元杂芳环，该杂芳环含有1-3个选自氧，硫和氮的杂原子，其中第一个杂原子为氮，其与连接的环碳原子相邻，所述杂芳环为无取代的或在不与所述连接的碳原子相邻的环碳原子的位置上被单取代，取代基选自下列基团：具有1-7个碳原子的直链或支链烷基，-(CH2)n-OR6，或者n为0，1，2，3或4；y和z独立地为0或1；*指不对称碳原子中心；R3为氢，具有1-7个碳原子的直链或支链烷基或R6，R7和R8独立为氢或具有1-7个碳原子的直链或支链烷基；和p为0-5的整数；或其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的化合物，其中X为氧或磺酰基，R为环，R1为环烷基，y和z为0或1，R2为-CO-NHR3或在与连接的环碳原子相邻的位置上具有一个环氮原子的杂芳环，其具有葡糖激酶激活剂的活性，用于增强胰岛素的分泌，这可以使这些化合物用于治疗II型糖尿病。 |
| 国际公布 | 2001-11-15 WO2001/085706 英 |
