| 公开(公告)号 | CN1740173A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申请(专利)号 | CN200510104021.9 |
| 申请日期 | 1996.12.20 |
| 专利名称 | 白细胞介素-1β转化酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D243/02(2006.01)I;C07D243/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D255/00(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | 96199828.8 |
| 优先权 | 1995.12.20 US 08/575,641;1996.2.8 US 08/598,332;1996.9.12 US 08/712,878;1996.11.26 US 60/031,495;1996.12.6 US 08/761,483 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·J·巴特施罗;D·比宾格顿;G·W·比米斯;W·H·弗里德曼;R·J·吉勒斯比;J·M·C·古勒克;顾 勇;D·J·劳菲;D·J·里威斯顿;S·S·马特哈路;M·D·穆里坎;M·A·穆库;R·穆都施;P·L·尼斯;A·L·C·罗比朵斯;M·苏;M·瓦那马克;K·P·威尔森;R·E·茨勒 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈 昕 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由下式代表的化合物其中，R1是：或C是选自苯并，吡啶并，噻吩并，吡咯并，呋喃并，噻唑并，异噻唑并，噁唑并，异噁唑并，嘧啶并，咪唑并，环戊基，及环己基的环；该环视所需可为-Q1所单或多取代；R2是：或m是1或2；各R5独立选自：-C(O)-R10，-C(O)O-R9，-C(O)-N(R10)(R10)，-S(O)2-R9，-S(O)2-NH-R10，-C(O)-CH2-O-R9，-C(O)C(O)-R10，-R9，-H，-C(O)C(O)-OR10；和-C(O)C(O)-N(R9)(R10)；X5是N；Y2是H2或O；R6选自-H或-CH3，R8选自：-C(O)-R10，-C(O)O-R9，-C(O-N(H)-R10，-S(O)2-R9，-S(O)2-NH-R10，-C(O)-CH2-OR10，-C(O)C(O)-R10；-C(O)-CH2N(R10)(R10)，-C(O)-CH2C(O)-O-R9，-C(O)-CH2C(O)-R9，-H，及-C(O)-C(O)-OR10；各R9独立选自-Ar3及-C1-6的直链或支链烷基视所需可被-Ar3所取代，其中-C1-6烷基视所需不饱和；各R10独立选自-H，-Ar3，-C3-6环烷基，及-C1-6直链或支链烷基，视所需可被-Ar3所取代，其中-C1-6烷基视所需不饱和；R13选自H，Ar3，及-C1-6直链或支链烷基，视所需可被-Ar3，-CONH2，-OR5，-OH，-OR9，或-CO2H所取代；各R51独立选自R9，-C(O)-R9，-C(O)-N(H)-R9，或各R5一起形成饱和的4-8员的碳环或含有-O-，-S-或-NH-的杂环；各R21独立选自-H或-C1-6直链或支链烷基；各Ar3是环基，独立选自含有6，10，12或14个碳原子及1及3个环的芳基，及含有5至15个环原子及1至3个环的芳杂环基，该杂环含有至少一个选自-O-，-S-，-SO-，SO2，＝N-，及-NH-的杂原子，该杂环基视所需含有一个或以上的双键，该杂环基视所需含有一个或以上的芳香环，该环基视所需为-Q1单或多取代；各Q1独立选自-NH2，-CO2H，-Cl，-F，-Br，-I，NO2，-CN，＝O，-OH，-全氟C1-3烷基，R5，-OR5，-NHR5，-OR9，-N(R9)(R10)，-R9，-C(O)-R10，及限制条件为当-Ar3为Q基所取代，其含有一个或以上额外的-Ar3基，该额外的-Ar3基不为另外的-Ar3所取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及新一类的化合物，其为白细胞介素-1β转化酶之抑制剂。本发明的ICE抑制剂特征在于特异的结构及物化特性。本发明也涉及含有这些化合物的药学组合物。本发明化合物及药学组合物极适于抑制ICE活性，且因此可有益地充作拮抗由IL-1-，细胞凋亡-，IGIF-，IFN-γ-调介的疾病，炎性疾病，自体免疫疾病，破环性骨骼疾病，增殖失调症，感染性疾病，退化性疾病及坏死性疾病之作用物。本发明也涉及药学组合物，经调和可用于抑制ICE活性，可治疗由白细胞介素-1-，细胞凋亡-，IGIF-及IFN-γ-调介的疾病，及利用本发明化合物及组合物降低IGIF及IFN-γ的产制。本发明也涉及制备N-酰基胺基化合物之方法。 |
| 国际公布 |
