




| 公开(公告)号 | CN1620425A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN02828112.8 |
| 申请日期 | 2002.12.19 |
| 专利名称 | 制备氨基甲酸2-(取代苯基)-2-羟基-乙酯的方法 |
| 主分类号 | C07C269/04 |
| 分类号 | C07C269/04;C07C271/12;C07C69/757;C07C33/46 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.21 EP 01205097.7;2002.10.11 US 60/418,084 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | M·雷;T·奥滕;D·科雷 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/014843 2002.12.19 |
| 进入国家日期 | 2004.08.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备下式化合物的方法,其中:R为卤素;R1和R2独立为氢或C1-4烷基,其任选被苯基或取代苯基取代,其中取代苯基的取代基选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氨基、硝基以及氰基;所述方法的特征在于以下步骤:(a)用适合的酯变醇还原剂将下式的酯还原:其中:P为适合的醇保护基团;R3为C1-4烷基;从而得到下式的醇:(b)将式(III)的醇与下式的羰基化合物反应:其中X和Y为适当的离去基团;随后与下式的胺反应,从而得到下式化合物:(c)除去保护基团P,从而得到式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备(S)-(+)-2-(取代苯基)-2-羟基-氨基甲酸乙酯的新方法以及在所述方法中使用的新的中间体;还涉及所述氨基甲酸酯的多晶型物以及制备所述多晶型物的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/053916 英 2003.7.3 |

