| 公开(公告)号 | CN1738814A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN200380108639.1 |
| 申请日期 | 2003.11.10 |
| 专利名称 | 用于治疗与血管生成有关的增殖过度病症及疾病的吲哚基吡嗪酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.12 US 60/425,490;2003.4.7 US 60/460,915;2003.6.30 US 60/484,202 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | G·H·拉杜措尔;B·比尔;C·毕;D·R·布里特利;M·J·伯克;G·陈;J·库克;J·迪马;R·西布利;M·R·图尔纳 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-10 PCT/US2003/036003 |
| 进入国家日期 | 2005.07.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐或酯：其中代表含0、1或2个N原子的6元芳环；R1和R2各自独立选自H、卤代、CF3、C(O)R9、任选被多达两个选自OH、(C1-C3)烷氧基、F及苯基的取代基取代的(C1-C6)烷基，任选被一个或两个取代基取代的(C1-C6)烷氧基，每个取代基独立选自和N[(C1-C3)烷基]2，其中每个烷基独立任选被(C1-C3)烷氧基多达2次取代，NH(C1-C3)烷基，其中所述烷基任选被多达2个取代基取代，每个取代基独立选自OH、F、(C1-C3)烷氧基、N[(C1-C3)烷基]2、NH(C1-C3)烷基、苯基、吡咯烷基和N[(C1-C3)烷基]2，其中每个烷基独立任选被多达2个取代基取代，每个取代基独立选自OH、F、苯基和(C1-C3)烷氧基，所述烷氧基任选被取代，任选被N[(C1-C3)烷基]2多达2次取代的吡咯烷基，任选被多达2个取代基取代的苯基，每个取代基独立选自(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代、CF3及CN，条件是当含1或2个N原子时，R1和R2各自必须为H，及R1和R2与它们连接的相邻C原子一起形成选自以下的环：苯并、间二氧杂环戊烯并和咪唑并，所述咪唑并任选被(C1-C3)烷基多达两次取代，条件是只有当不含N原子时，R1和R2与它们连接的相邻C原子一起形成环；R3选自H、(C1-C4)烷基、OH、NO2、NH2、NH(C1-C4)烷基、NHC(O)(C1-C4)烷基及NHC(O)苯基，所述苯基任选被独立选自以下的多达两个取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代、CF3及CN；R4选自H、OH、卤代、CN、C(O)R6、S(O)2R7、OSi[(C1-C4)烷基]3、四唑基、噻吩基、吡咯基、嘧啶基、噁唑基、呋喃基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基或(C2-C6)炔基，各自任选被以下取代基取代：OH、F、OC(O)NH苯基、NHC(O)(C1-C3)烷基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-C3)烷基、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、任选被(C1-C3)烷氧基多达两次取代的(C1-C3)烷氧基，NHC(O)NH(C1-C3)烷基，其中所述烷基任选被多达两个独立选自以下的取代基取代：OH、(C1-C3)烷氧基、F和苯基，NHC(O)NH苯基，其中所述苯基任选被多达两个独立选自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代、CF3、CN和NHC(O)N[(C1-C3)烷基]2，其中每个烷基独立任选被(C1-C3)烷氧基多达两次取代，NH-苯基，所述苯基任选被多达两个独立选自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代、CN和N[(C1-C3)烷基]2，其中每个烷基独立任选被(C1-C3)烷氧基多达两次取代，任选被独立选自以下的多达两个取代基取代的苯基：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代、CN、CF3及任选被N[(C1-C3)烷基]2多达两次取代的吡咯烷基，任选被多达两个独立选自以下的取代基取代的(C1-C6)烷氧基：(C1-C3)烷氧基、吡咯烷基、及N[(C1-C3)烷基]2，其中每个烷基独立任选被多达两个独立选自以下的取代基取代：OH、F、(C1-C3)烷氧基及苯基，N[(C1-C4)烷基]2，其中每个所述烷基独立任选被多达两个独立选自以下的取代基取代：OH、(C1-C3)烷基、F、(C1-C3)烷氧基和苯基，任选被(C1-C3)烷基多达两次取代的噁二唑基，任选被多达两个独立选自以下的取代基取代的苯基：(C1-C3)烷氧基、CN、(C1-C3)烷基、卤代、任选被多达两个独立选自以下的取代基取代的C(O)(C1-C3)烷基：(C1-C3)烷氧基、OH、(C1-C3)烷氧基、F和苯基，及C(O)N[(C1-C3)烷基]2，其中每个所述烷基独立任选被(C1-C3)烷氧基多达两次取代，任选被多达两个独立选自(C1-C3)烷基的取代基取代的吡啶基，C(O)N[(C1-C3)烷基]2，其中每个所述烷基独立任选被(C1-C3)烷氧基多达两次取代，及任选被多达两个独立选自CF3、卤素及(C1-C3)烷基的取代基取代的O-吡啶基；R5选自H、卤代、CN、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)烷基；R6选自OH、NHR10、O-(C3-C6)环烷基、(C1-C3)烷氧基、O-(C2-C6)链烯基、O-(C3-C6)炔基，任选被多达两个独立选自OH、(C1-C3)烷氧基、F和苯基的取代基代的(C1-C6)烷基，N[(C1-C4)烷基]2，其中每个所述烷基独立任选被多达两个独立选自以下的取代基取代：OH、CN、N[(C1-C4)烷基]2、(C1-C3)烷氧基、S(O)2-苯基、S(O)2(C1-C3)烷基、苯基、呋喃基、四氢呋喃基、(C3-C6)环烷基和吡啶基，N[(C1-C3)烷基]R8，其中[(C1-C3)烷基]任选被(C1-C3)烷氧基多达两次取代，N[(C3-C6)环烷基](C1-C3)烷基，其中所述烷基被多达两个独立选自以下的取代基取代：(C1-C3)烷氧基、OH、CN、N[(C1-C4)烷基]2、S(O)2-苯基、S(O)2(C1-C3)烷基、苯基、呋喃基、四氢呋喃基、(C5-C6)环烷基和吡啶基，任选被多达两个独立选自以下的取代基取代的吡咯烷基：NH2、NH(C1-C3)烷基、N[(C1-C4)烷基]2、C(O)NH2、NHC(O)(C1-C3)烷基、NHS(O)2(C1-C3)烷基、吡啶基、N[(C1-C3)烷基]C(O)NH(C1-C3)烷基、N[(C1-C3)烷基]C(O)(C1-C3)烷基，及任选被多达两个独立选自N[(C1-C4)烷基]2、(C1-C3)烷氧基及吡咯烷基的取代基取代的(C1-C3)烷基，任选被(C1-C3)烷基多达两次取代的吗啉基，任选被(C1-C3)烷基多达两次取代的硫代吗啉基，任选被多达两个独立选自以下取代基取代的哌嗪基：吡嗪基、C(O)NH2、C(O)NH-苯基、C(O)-呋喃基、C(O)(C1-C3)烷基、C(O)NH(C1-C3)烷基、C(O)N[(C1-C3)烷基]R8、S(O) |
| 摘要 | 本发明涉及式I(I)化合物及其在治疗与血管生成有关的增殖过度病症和疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2004-05-27 WO2004/043950 英 |
