| 公开(公告)号 | CN1738817A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN200380108898.4 |
| 申请日期 | 2003.11.12 |
| 专利名称 | 玻璃体结合蛋白受体的新的拮抗剂衍生物,它们的制备方法,它们作为药物的应用和包含它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.19 FR 02/14429 |
| 申请(专利权)人 | 普罗斯克利亚有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·-M·鲁希尔;J·-M·勒法兰科易斯;B·赫克曼 |
| 地址 | 法国罗曼维尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-12 PCT/FR2003/003349 |
| 进入国家日期 | 2005.07.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;段晓玲 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 具有下式(I)的化合物以它们所有的异构形式存在，单独或以混合物形式，以及它们的生理可接受加成盐，其中-G代表R7R8N-C(＝NR6)-NH-CO-Het-NH-CO-；Het-NH-CH2-，Het-，Het代表单环或多环体系，每一个环由4-10芳族或非芳族成员构成，所述环或至少一个环包含1-4个氮原子，该体系被一个或多个R9基团取代或非取代-R1代表卤原子；(C5-C14)-芳基；(C5-C14)-芳基-(C1-C14)-烷基基团；非取代或通过烷基基团和/或包含1-4个碳原子的酰基基团单取代或双取代的氨基基团；-R2代表氢原子；卤原子；硝基基团；含1-4个碳原子的烷基基团；非取代或通过烷基基团和/或包含1-4个碳原子的酰基基团单取代或双取代的氨基基团；-(CH2)0-2-CO2R5基团；或-(CH2)0-2-OR5基团；-R3代表-氢原子-CO2R5基团，-SO2R5基团或-单环或多环体系，每一个环由4-10芳族或非芳族成员构成，所述环或至少一个环包含选自N，O或S的1-4个杂原子，该体系被一个或多个R9基团取代或非取代，-R4代表OH；(C1-C8)-烷氧基-；(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷氧基-；(C5-C14)-芳氧基-；(C3-C12)-环烷氧基；(C3-C12)-环烷基-(C1-C4)-烷氧基-；(C1-C8)-烷基碳酰氧基-(C1-C4)-烷氧基-；(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基碳酰氧基-(C1-C4)-烷氧基-；(C1-C8)-二烷基氨基羰基甲氧基-；(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-二烷基氨基羰基甲氧基-；非取代或通过(C1-C4)-烷基和/或(C5-C14)-芳基和/或(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基-基团和/或(C1-C5)-酰基基团单取代或双取代的氨基基团；或氨基酸D或L的余下部分；-R5代表(C1-C8)-烷基；(C5-C14)-芳基；(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基-；(C3-C12)-环烷基或(C3-C12)-环烷基-(C1-C4)-烷基-；二环烷基-(C1-C4)-烷基-；三环烷基-(C1-C4)-烷基-；所说的芳基，烷基，环烷基，二环烷基和三环烷基是非取代的或通过一个或多个选择的R9的基团取代；-R6代表氢原子；羟基；硝基，(C1-C6)-烷基-O-CO-；或(C1-C6)-烷基-O-CO-O-基团；-R7和R8，彼此独立代表氢原子或非取代的或被R9取代的(C1-C6)-烷基基团；-R9代表卤素；氨基；硝基；羟基；(C1-C4)-烷氧基-；(C1-C4)-烷基硫-；羧基；(C1-C4)-烷氧基-羰基-；非取代的或被一个或多个卤原子取代的(C1-C8)-烷基，(C5-C14)-芳基，(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基应理解为芳基基团可以是非取代的或被一个或多个相同的或不同的选自以下的基团所取代：(C1-C8)-烷基，特别是(C1-C4)-烷基，羟基，(C1-C8)-烷氧基，(C1-C8)-烷基硫基，选自氟，氯和溴的卤素，硝基，氨基，(C1-C4)-烷基氨基，二-(C1-C4)-烷基氨基，三氟甲基，甲二氧基，氰基，氨基羰基，(C1-C4)-烷基氨基羰基，二-(C1-C4)-烷基氨基羰基，羧基，(C1-C4)-烷氧基羰基，苯基，苯氧基，苄基和苄氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有式(I)的化合物：R1，R2，R3，R4和G如说明书中所定义，它们的制备方法，它们作为具有玻璃体结合蛋白受体拮抗剂活性的应用药物和包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/048375 法 |
