




| 公开(公告)号 | CN1733742A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN200510050687.0 |
| 申请日期 | 2005.07.12 |
| 专利名称 | 苯并三嗪衍生物的制备及用途 |
| 主分类号 | C07D253/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D253/08(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江大学 |
| 发明(设计)人 | 胡永洲;姜发琴;杨 波;何俏军 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 赵杭丽;张法高 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 苯并三嗪衍生物,其特征是指N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物,结构通式见下。 |
| 摘要 | 本发明提供苯并三嗪衍生物,主要指N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物,通过以下步骤制得:(1)邻硝基苯胺与三光气反应制得邻硝基苯异氰酸酯,然后与无水氨气反应得邻硝基苯基脲,化合物III在碱性条件下环合,酸化得3-羟基-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,并用POCl3作用得3-氯-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,然后与多种伯胺反应制得N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,再与冰乙酸/过氧化氢作用得目标化合物。本发明对低氧下的肿瘤细胞有选择性抑制作用,可在制备作为低氧选择性抗肿瘤药物中应用。 |
| 国际公布 |