含卤代吲哚基的1,4-戊二烯-3-酮化合物及其制法和药物用途
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公开(公告)号
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CN1240680C
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公开(公告)日
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2006.02.08
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申请(专利)号
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CN02146415.4
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申请日期
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2002.11.05
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专利名称
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含卤代吲哚基的1,4-戊二烯-3-酮化合物及其制法和药物用途
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主分类号
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C07D209/12(2006.01)I
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分类号
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C07D209/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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河南省科学院化学研究所
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发明(设计)人
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常梭标;陈荣峰;谢晶曦;孙纲春;董春红;王 强
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地址
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450002河南省郑州市红专路56号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司
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代理人
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孙皓晨
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国省代码
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河南;41
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主权项
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一类含吲哚基的1，4-戊二烯-3-酮化合物，其中该化合物是以下化合物之一：E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-苯基-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(4″-氟苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(4″-氯苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(4″-溴苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(4″-二甲胺基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(4″-硝基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(4″-甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(3″，4″-次甲二氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(3″，4″-二甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(2″，4″-二甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(3″，4″，5″-三甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(2″，4″，6″-三甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(2″-溴-3″，4″，5″-三甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[4″-(2-吡啶基苯基)]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[4″-(1-咪唑基苯基)]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[1″-(4″-甲氧基)-萘基]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[3″-(2″-氯)-喹啉基]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-(2″-呋喃基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[2″-(2-氯苯基)-呋喃基]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[2″-(2-硝基苯基)-呋喃基]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-氯代)吲哚基]-5-[2″-(4-溴苯基)-呋喃基]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-苯基-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(4″-氟苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(4″-氯苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(4″-溴苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(4″-二甲胺基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(4″-硝基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(4″-甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(3″4″次甲二氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(3″，4″-二甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(2″，4″-二甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(3″，4″，5″-三甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(2″，4″，6″-三甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(2″-溴-3″，4″，5″-三甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[4″-(2-吡啶基苯基)]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[4″-(1-咪唑基苯基)]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[1″-(4″-甲氧基)-萘基]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[3″-(2″-氯)-喹啉基]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-(2″-呋喃基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[2″-(2-氯苯基)-呋喃基]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[2″-(2-硝基苯基)-呋喃基]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-溴代)吲哚基]-5-[2″-(4-溴苯基)-呋喃基]-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-苯基-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(4″-氟苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(4″-氯苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(4″-溴苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(4″-二甲胺基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(4″-硝基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(4″-甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(3″，4″次甲二氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(3″，4″-二甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(2″，4″-二甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(3″，4″，5″-三甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(2″，4″，6″-三甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚基]-5-(2″-溴-3″，4″，5″-三甲氧基苯基)-1，4-戊二烯-3-酮；E，E-1-[3′-(4’-碘代)吲哚
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摘要
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本发明涉及通式为I的含有卤素的吲哚类化合物。式中R1和R2如正文中所述，其制备方法及含有有效剂量的通式I化合物的药物组合物。该组合物用于抑制与环氧合酶2相关的疾病的治疗，特别是治疗各种炎症。
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国际公布
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