| 公开(公告)号 | CN1823071A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480020195.0 |
| 申请日期 | 2004.06.10 |
| 专利名称 | 用作钾通道抑制剂的噻吩并嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.11 US 60/477,518;2003.6.11 GB 0315950.6 |
| 申请(专利权)人 | 润生开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·福特;N·J·帕默;J·F·加塞罗尔;D·J·马奇;B·谢伯恩;M·布什费尔得;E·B·史蒂文斯 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-10 PCT/GB2004/002454 |
| 进入国家日期 | 2006.01.13 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 赵蓉民;路小龙 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物 其中， R1是芳基、杂芳基、环烷基或烷基； R2是H、烷基、硝基、CO2R7、CONR4R5或卤素； R3是H、NR4R5、NC(O)R8、卤素、三氟甲基、烷基、腈基或烷氧基； R4和R5是相同的或不同的，为H、烷基、芳基、杂芳基或环烷基；或者R4 和R5可以一起形成饱和的、不饱和的或部分饱和的4至7元环，其中所述环 还可以任选地包括一个或多个杂原子，所述杂原子选自N、O或S； X是O、S或NR6； R6是H或烷基； R7是氢、甲基或乙基； R8是甲基或乙基； L是(CH2)n，其中n是1、2或3；和 Y是芳基、杂环基团、烷基、烯基或环烷基； 或其药学上可接受的盐； 其前提是，当Y是苯基、被Cl或甲氧基单取代的苯基、呋喃基、四氢呋喃基、嘧啶基、吡咯烷基或1，3-苯并间二氧杂环戊烯基时，R1不是苯基、被卤素单取代的苯基和被甲基取代的苯基； 并且其中所述化合物不是： N-丁基-5-苯基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-苯基-N-(吡啶-2-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-(吡啶-2-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-(吡啶-3-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-(2-呋喃甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氟苯基)-N-(吡啶-3-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； N-烯丙基-5-苯基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-甲基苯基)-N-(2-噻吩-2-基乙基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； N-(2-呋喃甲基)-5-苯基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-(2-噻吩-2-基乙基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氟苯基)N-(2-噻吩-2-基乙基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； N-烯丙基-5-(4-氯苯基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-(四氢呋喃-2-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-苯基N-(四氢呋喃-2-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-溴苯基)N-(吡啶-3-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； N-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-5-苯基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 1-(2-{[5-(4-甲基苯基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基]氨基}乙基)四氢咪唑-2-酮；和 N-(2-呋喃甲基)-5-(4-甲基苯基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺。 |
| 摘要 | 本发明提供了作为钾通道抑制剂的噻吩并嘧啶化合物。本发明也提供了包括所述化合物的药物组合物，和它们在治疗心律失常中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/111057 英 |
