| 公开(公告)号 | CN1726190A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380105735.0 |
| 申请日期 | 2003.12.09 |
| 专利名称 | 作为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的取代3-羰基-1H-吲哚-1-基乙酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/10(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.10 US 60/432,107 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 李·道尔顿·詹宁斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-09 PCT/US2003/039126 |
| 进入国家日期 | 2005.06.10 |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物：其中，R1是氢、C2-C6烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基或C1-C3全氟代烷基，其中烷基或环烷基可以任选被卤素、-CN、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2或-NO2取代；R2是氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、CH2-呋喃基、噁唑基、CH2-噁唑基、苯基、苄基或CH2-萘基，其中，烷基以及环烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苄基和萘基的环可以任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、O-C1-C3全氟烷基、S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-CO2R6、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基团取代；R3是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、-NH2或-NO2；R4是C3-C8烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[1，3]二噁-5-基、萘基，其中，烷基以及环烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基和萘基的环可以任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、O-C1-C3全氟烷基、S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)OR6、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基团取代；R5是C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、CH2-呋喃基、噁唑基、CH2-噁唑基、苯基、苄基、苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[1，3]二噁-5-基、萘基、CH2-萘基、9H-芴-1-基、9H-芴-4-基、9H-芴-9-基、9-芴酮-1-基、9-芴酮-2-基、9-芴酮-4-基、CH2-9H-芴-9-基，其中，烷基以及环烷基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苄基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、萘基、芴基和芴酮的环可以任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、苯氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)2R6、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基团取代，其中苯氧基可以任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基或C1-C3全氟烷基的基团取代；和R6是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基或苄基；或其药学上可接受的盐或酯形式。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的取代的3-羰基-1H-吲哚-1-基乙酸衍生物，其中R1、R2、R3、R4和R5如文中的定义，该衍生物用作纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂，用于治疗由血纤紊乱引起的疾病如深静脉血栓形成和冠状动脉心脏病，和肺纤维化。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052855 英 |
